[发明专利]超声纳米喷雾液体制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及化妆品领域，尤其涉及一种超声纳米喷雾液体制剂及其制备方法。

背景技术

皮肤老化是由生理年龄的增加和长期暴露在外界环境，比如代谢、或者紫外线照射产生的氧化自由基，其攻击细胞膜脂质并诱导氧化，进一步破坏细胞，造成的皮肤衰老现象。症状是出现黑色素沉着，皮肤的保湿能力下降，使皮肤变得粗糙，皱纹增多。随着现代生活品质的追求，预防或延缓衰老的美容产品的研发在积极进行中。

皮肤被分为两层：表皮层和真皮层。角质层是表皮的最外层，是大多数物质经皮转运的最主要屏障。超声喷雾可以通过经过角质层细胞间隙渗透而进入真皮层，提高药物在皮肤内的转运效率，而且超声喷雾形成可穿透性强的纳米离子颗粒，水分更快速高效抵达皮肤深层，达到补水作用。但由于外界环境刺激或者皮肤本身的原因中，皮肤自身不能产生足够的保湿因子，薄薄的皮质控制不住水分的流失，这样会使皮肤出现干燥粗糙的状况。

辅酶Q10是一种存在于自然界的脂溶性醌类化合物，结构与维生素K、维生素E和质体醌相似，其结构式如下：

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在人类身体细胞内参与能量制造及活化，是预防动脉硬化形成最有效的抗氧化成份，其主要通过参与三羧酸循环，产生ATP，供细胞代谢，同时辅酶Q10转换为维生素E，通过协同作用抑制自由基对免疫细胞上受体与细胞分化，促进皮肤的新陈代谢，对皮肤起自然和活化作用，延缓衰老。但是，辅酶Q10具有水溶性差且见光易分解的特性，大大限制了其在化妆品中的应用，需要提高其溶解度和皮肤透过能力。

此外，辅酶Q10对皮肤的保湿作用较弱，在制剂时需要考虑提高其保湿效果。

透明质酸是哺乳动物体内大多数类型的细胞质基质，保持他们的稳定性和弹性，是目前发现的自然界中保湿性最好的物质，被称为理想的天然保湿因子。透明质酸钠是一种酸性粘多糖，由D葡萄糖醛酸借β-1.3糖苷键与N乙酰D氨基葡萄糖缩合成双糖单位，分子量在几千至几百万范围内，其结构式如下：

透明质酸根据分子量的不同吸收存在差异，大分子量和中分子量的透明质酸只能停留在表皮，无法进入皮肤深层，保湿作用较差，而小分子量的透明质酸能渗入真皮，可以快速与细胞发生水合作用，保持细胞的水分，进一步改善皮肤营养代谢，使皮肤柔嫩、光滑、去皱、增加弹性、防止衰老。

目前尚未发现辅酶Q10与透明质酸联合制备液体制剂，改善皮肤功能的相关文献或专利报道。由于辅酶Q10的溶解度极低，稳定性较差，采用常规方法很难形成利于皮肤吸收的制剂。本发明利用新型超声纳米喷雾技术，将辅酶Q10纳米乳和透明质酸，以纳米级别的细微雾滴渗透进入皮肤深层，增加辅酶Q10和透明质酸的皮肤吸收，改善皮肤老化进程，增加皮肤含水量，保持皮肤弹性。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的是提供一种超声纳米喷雾液体制剂及其制备方法，本发明的制剂性能稳定，以超声喷雾的形式将含有辅酶Q10和透明质酸的纳米乳液变成纳米级别的细微雾滴渗透进入皮肤深层，提高皮肤对辅酶Q10和透明质酸的吸收效果。

本发明提供了一种超声纳米喷雾液体制剂，以其总重为基准，包括以下含量的各组分：

其中，油相物质为中链甘油三酯(MCT)、维生素E、大豆油和油酸中的一种或几种；

乳化剂为蓖麻油聚氧乙烯醚(Cremophor EL)、氢化蓖麻油聚烃氧酯40(Cremophor RH40)、吐温-80(Tween80)和十二烷基硫酸钠(SDS)中的一种或几种；

助乳化剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol)、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)、辛癸酸甘油酯(Capmul MCM C8)和甘油中的一种或几种；

溶剂为乙醇和/或水。优选地，溶剂为纯水。

换算成质量百分比，超声纳米喷雾液体制剂包括辅酶Q100.01-1％，透明质酸0.01-10％，油相物质0.01-20％，乳化剂0.01-40％，助乳化剂0.01-20％，溶剂29-99.95％。

进一步地，以其总重为基准，包括以下含量的各组分：

其中，油相物质为中链甘油三酯、维生素E和大豆油中的一种或几种；

乳化剂为蓖麻油聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油聚烃氧酯40和吐温-80中的一种或几种；

助乳化剂为二乙二醇单乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和辛癸酸甘油酯中的一种或几种；

溶剂为乙醇和/或水。优选地，溶剂为纯水。