[发明专利]6-氢异吲哚并[2;1-a]吲哚类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710813734.5 | 申请日： | 2013-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN107501273B | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 赵东敏 | 申请（专利权）人： | 上海博栋化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京华识知识产权代理有限公司 11530 | 代理人： | 江婷 |
| 地址： | 201600 上海市松江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种P28所示6-氢异吲哚并[2,1-a]吲哚类化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)3-甲基吲哚和邻碘苄氯在氢氧化钾存在的情况下，在二甲基亚砜中反应生成1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚；
(2)1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚在铜粉、碳酸钾存在的条件下，在溶剂PEG400中发生缩合反应，生成11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚；
(3)11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚和液溴在二氯甲烷中进行溴代反应，生成式M1所示化合物；
(4)式M1所示化合物在氢化钠存在的条件下和X-I在DMSO中反应生成式M11所示化合物；
(5)式M11所示化合物和咔唑在二甲苯中，叔丁醇钠、Pd(dba)2、三叔丁基膦存在的情况下，反应生成P28所示化合物；
X选自甲基。
2.一种P30所示6-氢异吲哚并[2,1-a]吲哚类化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)3-甲基吲哚和邻碘苄氯在氢氧化钾存在的情况下，在二甲基亚砜中反应生成1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚；
(2)1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚在铜粉、碳酸钾存在的条件下，在溶剂PEG400中发生缩合反应，生成11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚；
(3)11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚和液溴在二氯甲烷中进行溴代反应，生成式M1所示化合物；
(4)式M1所示化合物在氢化钠存在的条件下和X-I在DMSO中反应生成式M11所示化合物；
(5)式M11所示化合物和3-苯基咔唑在二甲苯中，叔丁醇钠、Pd(dba)2、三叔丁基膦存在的情况下，反应生成P30所示化合物；
X选自甲基。
3.一种P51所示6-氢异吲哚并[2,1-a]吲哚类化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)3-甲基吲哚和邻碘苄氯在氢氧化钾存在的情况下，在二甲基亚砜中反应生成1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚；
(2)1-(2-碘苄基)-3-甲基-1H-吲哚在铜粉、碳酸钾存在的条件下，在溶剂PEG400中发生缩合反应，生成11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚；
(3)11-甲基-6H-异吲哚并[2,1-a]吲哚和液溴在二氯甲烷中进行溴代反应，生成式M1所示化合物；
(4)式M1所示化合物在氢化钠存在的条件下和X-I在DMSO中反应生成式M11所示化合物；
(5)式M11所示化合物和咔唑在二甲苯中，叔丁醇钠、Pd(dba)2、三叔丁基膦存在的情况下，反应生成P51所示化合物；
X选自环己基。
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