[发明专利]N,4-二苯基-5-(1,2,4-三唑基)-2-噻唑胺衍生物及其医药用途

说明书

本发明涉及一类如结构式I所示的N,4‑二苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑2‑噻唑胺衍生物及其在药学上可接受的盐；N,4‑二苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑2‑噻唑胺衍生物在制备抗癌药物中的应用。I式中X¹选自：氟、氯、溴或碘；X²选自：氟、氯、溴或碘；X³选自：氢、氘、C₁~C₂烷基、氟、氯、溴或碘；Y¹选自：氢、氘、C₁~C₂烷基、氟、氯、溴或碘；Y²选自：氢、氘、C₁~C₂烷基、三氟甲基、氟、氯、溴或碘；Y³选自：氢、氘、C₁~C₂烷基、氟、氯、溴或碘。

技术领域

本发明涉及一类新化合物、其制备方法与应用，具体是N,4-二苯基-5-(1,2,4-三唑基)-2- 噻唑胺衍生物及其制备方法与作为抗癌药的应用。

背景技术

刘建兵等[Syn.Commun,2011，41：3197-3206]描述了4-(2，4-二氟苯基-5-(1，2，4-三唑基)苯氨基噻唑衍生物(A)的合成及其杀菌活性。其活性数据如表1中。

表1 4-(2，4-二氟苯基-5-(1，2，4-三唑基)苯氨基噻唑衍生物的抗真菌活性

中国发明专利[CN102675303B.2014-4-9]公开了2-芳氨基-4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1- 基)噻唑B的合成及其对于人乳腺癌细胞(Hela细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)的抑制作用，其抗癌活性数据如表2所示。

表2 2-芳氨基-4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑对癌细胞的抑制作用

发明内容

本发明解决的技术问题是提供一类N,4-二苯基-5-(1,2,4-三唑基)-2-噻唑胺衍生物、其制备方法、药物组合物和用途。

为解决本发明的技术问题，本发明提供如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供了一类如结构式Ⅰ所示的N,4-二苯基-5-(1,2,4-三唑基)-2-噻唑胺衍生物及其在药学上可接受的盐：

式中X¹选自：氟、氯、溴或碘；X²选自：氟、氯、溴或碘；X³选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴或碘；Y¹选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴或碘；Y²选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、三氟甲基、氟、氯、溴或碘；Y³选自：氢、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴或碘。

进一步，N,4-二苯基-5-(1,2,4-三唑基)-2-噻唑胺衍生物选自：