[发明专利]注射用缓释制剂

权利要求书

1.包含下列(1)至(5)的组合物，

(1)作为活性组分的N-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R,3R)-2,3-四亚甲基-丁基]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-二环[2,2,1]庚烷二甲酰亚胺或其药理学可接受的酸加成盐，

(2)包含选自下列的至少一个组分的表面活性剂：聚山梨醇酯80，聚山梨醇酯20，聚氧乙烯氢化蓖麻油50，聚氧乙烯氢化蓖麻油60，泊洛沙姆188和聚氧乙烯蓖麻油，

(3)包含选自下列的至少一个组分的缓冲剂：磷酸钠，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，磷酸钾，磷酸氢二钾，磷酸二氢钾，缓血酸胺，碳酸钠，碳酸氢钠，葡甲胺，精氨酸，三乙醇胺和枸橼酸，

(4)包含选自下列的至少一个组分的等渗剂： 氯化钠和D-甘露糖醇，和

(5)注射用水。

2.权利要求1的组合物，其中活性组分是晶体形式的。

3.权利要求2的组合物，其中晶体的平均粒径是大约4μm-大约55μm，大约4μm-大约26μm，大约4μm-大约20μm，大约4μm-大约18μm，大约4μm-大约16μm，大约5μm-大约55μm，大约5μm-大约26μm，大约5μm-大约20μm，大约5μm-大约18μm，大约5μm-大约16μm，大约8μm-大约55μm，大约8μm-大约20μm，大约10μm-大约55μm，大约10μm-大约26μm，大约10μm-大约20μm，大约10μm-大约18μm，或大约10μm-大约16μm。

4.权利要求2或3的任一项的组合物，其中晶体是立方晶体。

5.权利要求4的组合物，其中立方晶体的长度和宽度之间的比例为大约1:1，且其长度和高度之间的比例是大约1:0.8至大约1:1.2。

6.权利要求2至5的任一项的组合物，其中以结晶形式的活性组分是按全部组合物的大约5%(w/v)至大约60%(w/v)包含在其中。

7.权利要求1至6的任一项的的组合物，其中表面活性剂是聚山梨醇酯80。

8.权利要求1至7的任一项的组合物，其中表面活性剂是按全部组合物的大约0.005%(w/v)至大约2%(w/v)包含在其中。

9.权利要求1至8的任一项的的组合物，其中缓冲剂是磷酸二氢钠和/或磷酸氢二钠。

10.权利要求1至9的任一项的组合物，其中缓冲剂是按全部组合物的大约0.01%(w/v)至大约2%(w/v)包含在其中。

11.权利要求1至10的任一项的的组合物，其中等渗剂是氯化钠。

12.权利要求1至11的任一项的组合物，其中等渗剂是按全部组合物的大约0.1%(w/v)至大约10%(w/v)包含在其中。

13.注射用持续释放制剂，其包含按照权利要求1至12任一项的组合物。

14.权利要求13的制剂，其中所包含的活性组分的浓度为大约50 mg/mL至大约600mg/mL。

15.权利要求13或14的制剂，其中所包含的表面活性剂的浓度为大约0.05 mg/mL至大约20 mg/mL。

16.权利要求13至15的任一项的制剂，其中所包含的缓冲剂的浓度为大约0.1 mg/mL至大约20 mg/mL。

17.权利要求13至16的任一项的制剂，其中所包含的等渗剂的浓度为大约1 mg/mL至大约100mg/mL。

18.权利要求13至17的任一项的制剂，其中每个容器含有大约50 mg至大约1200 mg的活性组分。

19.权利要求13至18的任一项的制剂，其可以通过18至23标准规格的针头。

20.权利要求13至19的任一项的制剂，其中注射用缓释制剂是注射用长效制剂。