[发明专利]基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法及应用有效
| 申请号： | 201710830296.3 | 申请日： | 2017-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN107698609B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 杨峰;张耀;王俊;梁宏 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07F1/08 | 分类号： | C07F1/08;A61K31/555;A61K47/42;A61P35/00 |
| 代理公司： | 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 铜配合物 人血清白蛋白 合成 抗肿瘤 前药 抗肿瘤药物 组氨酸残基 金属 成分制备 合成通式 细胞产生 正常组织 靶向性 白蛋白 复合物 配合物 溶酶体 组氨酸 应用 体内 分解 释放 运输 成功 | ||
【权利要求书】：
1.基于人血清白蛋白IB亚域合成抗肿瘤金属前药的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：
（1）取6-甲基-2-吡啶甲醛10 mmol和4,4-二甲基氨基硫脲10 mmol溶于20 ml甲醇中，滴加1~ 2滴冰乙酸，在60℃中搅拌6 h直到出现白色或灰白色沉淀，冷却至室温后，过滤，乙醇洗涤2~ 3次，真空干燥即得配体；
（2）称取上述所得配体1 mmol于20 mL烧杯中，加入15 mL甲醇并温和地加热使其溶解，并边搅拌边加Cu(NO3)2 1 mmol的甲醇溶液1 mL，室温下待其缓慢挥发，2~3天后即可得到深棕色的铜配合物C4晶体，其结构式如下：
；
（3）取铜配合物C4晶体用DMSO配置成溶液，取人血清白蛋白用水配成溶液，将C4配合物的DMSO溶液与人血清白蛋白的水溶液两者按物质的量为1:1混合，控制DMSO的含量小于或等于5%，在0～5℃ 条件下孵育20～24h；所得混合物浓缩，洗涤直至DMSO的含量小于或等于0.01%，得到人血清白蛋白-C4铜配合物复合物，即为抗肿瘤金属前药；
步骤（3）是利用人血清白蛋白IB亚域组氨酸残基His146取代C4铜配合物的离去基团，使得铜配合物C4稳定结合于人血清白蛋白上，该前药可以利用溶酶体的作用将C4铜配合物从白蛋白上释放下来，合成通式如下：
。
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