[发明专利]一种合成吲哚喹啉类化合物的方法

权利要求书

1.一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，该方法将具有导向基团的吲哚酰胺与苯炔前体，在催化剂、无机碱、添加剂、溶剂以及氧气的共同作用下，进行碳-氢键/氮-氢键活化环化反应生成吲哚喹啉类化合物的核心骨架，再脱除导向基团，合成吲哚喹啉类化合物；

该方法包括以下步骤：

(1)将吲哚酰胺与苯炔前体在催化剂、添加剂、有机溶剂的作用下，加入无机碱，于氧气氛围中进行碳-氢键和氮-氢键活化环化反应，后经减压蒸馏、柱色谱提纯，制得吲哚喹啉类化合物的核心骨架；

(2)将步骤(1)制得的吲哚喹啉类化合物的核心骨架与三溴化硼置于溶剂中，控制一定的反应温度反应1-10h，再与K₂Cr₂O₇于0-60℃反应16-32h，再经过经萃取、减压蒸馏、柱色谱提纯，合成得到吲哚喹啉类化合物；

所述的吲哚酰胺的化学结构式为：

所述的苯炔前体的化学结构式为：

所述的吲哚喹啉类化合物的核心骨架的化学结构式为：

所述的吲哚喹啉类化合物的化学结构式为：

其中，R¹选自H、烷基、芳香基、含取代基的芳香基、杂环基、含取代基的杂环基、卤素取代基、硝基或氰基；

R²选自H、烷基、芳香基、含取代基的芳香基、杂环基或含取代基的杂环基；

R³为导向基团，选自8-氨基喹啉基、5-氯-8-氨基喹啉基或5-甲氧基-8-氨基喹啉基；

R⁴选自H、烷基、芳香基、含取代基的芳香基、杂环基、含取代基的杂环基或卤素取代基；

步骤(1)所述的催化剂选自醋酸铜，所述的添加剂选自四丁基溴化铵或四丁基碘化铵，所述的无机碱选自氟化铯或氟化钾。

2.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，R²选自-CH₃。

3.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，R³为8-氨基喹啉基。

4.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，步骤(1)所述的有机溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯或四氢呋喃中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法其特征在于，步骤(1)所述的苯炔前体与吲哚酰胺的摩尔比为1:0.5-2。

6.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，步骤(1)所述的催化剂、添加剂、无机碱与吲哚酰胺的摩尔比为0.2-1:0.5-1.5:1.2:1。

7.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，步骤(1)所述的活化环化反应的温度为40-120℃，反应时间为4-24h。

8.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，步骤(2)所述的溶剂选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯或四氢呋喃中的一种或几种。

9.根据权利要求1所述的一种合成吲哚喹啉类化合物的方法，其特征在于，步骤(2)所述的反应温度为10-60℃。