[发明专利]包含蒙特鲁卡斯特及左旋西替利的胶囊调配物

权利要求书

1.一种用于预防或治疗过敏性鼻炎以及气喘的胶囊调配物，其包含二个分开层：

(1、)蒙特鲁卡斯特层，包含蒙特鲁卡斯特或其药学上可接受的盐；以及

(2)左旋西替利层，包含左旋西替利或其药学上可接受的盐；

其中该蒙特鲁卡斯特层以及该左旋西替利层是在不使用水或有机溶剂的情况下制得，或在实质上不含水或有机溶剂的条件下制得；

所述蒙特鲁卡斯特层和该左旋西替利层进一步包括崩散剂，所述崩散剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或其混合物；并且该蒙特鲁卡斯特层和该左旋西替利层呈锭剂的形式；

其中蒙特鲁卡斯特锭剂通过混合蒙特鲁卡斯特层的成分形成混合物，将该混合物压成锭剂而制成；左旋西替利锭剂通过混合左旋西替利层的成分形成混合物，将该混合物压成锭剂而制成；

其中该蒙特鲁卡斯特层以及该左旋西替利层含水的量为5％或更低；

该锭剂进一步包含一涂层，以该锭剂的总重量为基础，涂层基质的含量范围为1至20重量％；以及

该涂层是在不使用水或有机溶剂的情况下制备，或制备成实质上不含水或有机溶剂的水基涂层。

2.如权利要求1的胶囊调配物，其中该蒙特鲁卡斯特层以及该左旋西替利层进一步包含选自由下列所构成的群组的药学上可接受的添加物：稀释剂、结合剂、安定剂、润滑剂、着色剂以及其混合物。

3.如权利要求1的胶囊调配物，其中该涂层包含选自由下列所构成的群组的涂覆基质：甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素以及其混合物。

4.如权利要求1的胶囊调配物，其中该胶囊是硬胶囊。

5.如权利要求4的胶囊调配物，其中该胶囊由选自由下列所构成的群组的材料制成：羟丙甲纤维素、普鲁蓝多糖、明胶以及聚乙烯醇。

6.如权利要求4的胶囊调配物，其中该胶囊由羟丙甲纤维素或普鲁蓝多糖制成。

7.如权利要求1的胶囊调配物，其中每单剂型中包含该蒙特鲁卡斯特或其药学上可接受的盐的量为2.5mg至20mg。

8.如权利要求1的胶囊调配物，其中每单剂型中包含左旋西替利或其药学上可接受的盐的量为2.5mg至20mg。

9.如权利要求1的胶囊调配物，其中该蒙特鲁卡斯特的药学上可接受的盐是蒙特鲁卡斯特钠。

10.如权利要求1的胶囊调配物，其中该左旋西替利的药学上可接受的盐是左旋西替利二盐酸。

11.如权利要求1的胶囊调配物，其中该过敏性鼻炎包含流鼻水、鼻塞、鼻子痒、打喷嚏或眼睛搔痒。

12.一种用于制备如权利要求1的胶囊调配物的方法，其包含下列步骤：

(i)混合蒙特鲁卡斯特或其药学上可接受的盐以及一药学上可接受的添加剂，以及将该混合物压成锭剂；

(ii)混合左旋西替利或其药学上可接受的盐以及一药学上可接受的添加剂，以及将该混合物压成锭剂；以及

(iii)将步骤(i)中制得的蒙特鲁卡斯特的锭剂以及步骤(ii)中制得的左旋西替利的锭剂，充填于硬胶囊中，在该胶囊中形成分开的层，

其中该蒙特鲁卡斯特层以及该左旋西替利层是在不使用水或有机溶剂的情况下制得，或在实质上不含水或有机溶剂的条件下制得；

所述蒙特鲁卡斯特层和该左旋西替利层进一步包括崩散剂，所述崩散剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或其混合物；以及

该蒙特鲁卡斯特层和该左旋西替利层呈锭剂的形式；

其进一步包含涂覆在步骤(i)或(ii)中制得的锭剂，以该锭剂的总重量为基础，涂层基质的含量范围为1至20重量％；

其中该蒙特鲁卡斯特层以及该左旋西替利层含水的量为5％或更低；以及

该涂层是在不使用水或有机溶剂的情况下制备，或制备成实质上不含水或有机溶剂的水基涂层。