[发明专利]一种CCR5表达促进剂及在制备促进NK细胞穿透血脑屏障的药物中的应用

说明书

本发明涉及一种CCR5表达促进剂及在制备促进NK细胞穿透血脑屏障的药物中的应用。本发明发现人参皂苷RZ₁可以促进NK细胞高表达CCR5，进而可以促进NK细胞穿透血脑屏障，因此，人参皂苷RZ₁可以用于制备促进NK细胞表达CCR5的药物和促进NK细胞穿透血脑屏障的药物。

技术领域

本发明涉及药物领域，尤其涉及一种CCR5表达促进剂及在制备促进NK细胞穿透血脑屏障的药物中的应用。

背景技术

自然杀伤细胞(NK细胞)是机体固有免疫系统的重要组成部分之一，它无需特异性抗原刺激即可杀伤靶细胞，具有免疫清除和免疫监视的功能。只有活化的NK细胞才能扩散、浸润至感染源或肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。NK细胞还可以分泌多种细胞因子，如TNF-α、TNF-β、IFN-γ等协同其抗肿瘤。NK细胞的活化受其表面受体的调控，这些受体根据结构功能的不同传递抑制性或激活性信号来调节NK细胞的活性，从而调节机体抗肿瘤的功能。

NK细胞在脑癌等脑部疾病的治疗受到血脑屏障的制约。血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织。血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易；有些很快通过，有些较慢，有些则完全不能通过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。

CC趋化因子受体5(CC chemokine receptor 5，CCR5)与大多数趋化因子受体一样，属于G蛋白偶联受体。研究表明，CCR5与多种细胞的跨膜迁移有关。

人参皂苷RZ₁是从蒸制三七中分离得到的一种稀有人参皂苷，其与同样从蒸制三七中分离得到的另外两种稀有人参皂苷RK₁、RG₅为同分异构体(化学结构式如下)。已有研究发现这三种稀有人参皂苷具有多种药理作用，而且这三种稀有人参皂苷虽然结构非常相似(仅仅为双键位置不同或双键两端的基团顺反式不同)，但是药理作用差异较大。

目前尚未见人参皂苷RZ₁对NK细胞CCR5表达影响的报道，更未见其用于促进NK细胞穿透血脑屏障的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种CCR5表达促进剂及在制备促进NK细胞穿透血脑屏障的药物中的应用。

为实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：

人参皂苷RZ₁在制备促进NK细胞表达CCR5的药物中的应用。

一种用于促进NK细胞表达CCR5的药物组合物，包含所述的人参皂苷RZ₁，还包含药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂。

人参皂苷RZ₁在制备促进NK细胞穿透血脑屏障的药物中的应用。

一种用于促进NK细胞穿透血脑屏障的药物组合物，包含所述的人参皂苷RZ₁，还包含药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂。