[发明专利]酸敏感的酞菁锌-吉非替尼配合物及其制备方法和在医药上的应用有效
申请号: | 201710874916.3 | 申请日: | 2017-09-25 |
公开(公告)号: | CN107629063B | 公开(公告)日: | 2019-03-19 |
发明(设计)人: | 蒋雄杰;黄华静;梁艳红;刘瑶 | 申请(专利权)人: | 深圳市声光动力生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 深圳市凯达知识产权事务所 44256 | 代理人: | 刘大弯 |
地址: | 518000 广东省深圳市龙华区观澜街*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吉非替尼 配合物 酞菁锌 制备 酸环境 水解产物 缩酮 表皮生长因子受体 酪氨酸酶抑制剂 光动力治疗 酪氨酸激酶 药物组合物 光敏活性 抗癌药物 水解反应 细胞毒性 抑制肿瘤 正常组织 治疗癌症 肿瘤细胞 肿瘤组织 光敏剂 酸敏感 双靶 化疗 应用 细胞 敏感 生长 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
其中:n=1,2,3,或4;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其选自:
3.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物的方法,该方法包括:
其中:n=1,2,3,或4;
其特征在于:在有机溶剂中和碱性条件下,以式(II)化合物和式(III)化合物反应得到式(I)化合物。
4.根据权利要求3所述的方法,其中:所述有溶剂选自苯、甲苯和四氢呋喃;所述反应在10~120℃温度下进行;所述碱性条件由选自吡啶、三乙胺、氢化钾、氢化钠和4-N,N-二甲基吡啶中至少一种试剂提供;所述式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:0.5~4。
5.一种药物组合物,其含有治疗有效量的根据权利要求1~2中任意一项所述的通式(I)所示的化合物以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求1~2中任意一项所述的通式(I)所示的化合物或根据权利要求5所述的药物组合物在制备光动力药物或光敏药物中的用途。
7.根据权利要求1~2中任意一项所述的通式(I)所示的化合物或根据权利要求5所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述的癌症选自肺癌、胃癌、食管癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、胆管癌、直肠癌、结肠癌、皮肤癌、头颈部癌症、眼肿瘤、子宫癌和卵巢癌。
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