[发明专利]一种化合物及其在瑞博昔布合成中的应用

权利要求书

1.一种化合物I，所述化合物具有式I结构：

，

其中，R1为氢，羟基，C1-20的烷氧基，胺基，单取代氨基和双取代氨基；R2为环戊基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，乙酰基等N保护基团。

2.如权利要求1所述，优选的，R1为二甲胺基，R2为环戊基。

3.一种用于制备如权利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括通过式II化合物制备式I化合物的步骤：

,

其中，R1为氢，羟基，C1-20的烷氧基，胺基，单取代氨基和双取代氨基；R2为环戊基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，乙酰基等N保护基团。

4.如权利要求3所述，优选的，R1为二甲胺基，R2为环戊基。

5.如权利要求3所述的方法，其中所述方法包括在-78℃到200℃的温度下，在有机溶剂中，使式II化合物与氟化试剂反应制备式I化合物，其中氟化试剂的使用摩尔当量在1-10之间；优选地，所述氟化试剂选自氟化钾，氢氟酸；更优选地，所述氟化试剂与相转移催化剂联合使用，反应中相转移催化剂的使用摩尔当量在0.01-2之间；优选地，所述有机溶剂选自四氢呋喃、甲基四氢呋喃、甲苯、二氧六环、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、环丁砜、的一种或更多种。

6.化合物I用于合成式VI化合物瑞博昔布：

，

其中，R1为氢，羟基，C1-20的烷氧基，胺基，单取代氨基和双取代氨基；R2为环戊基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，乙酰基等N保护基团。

7.如权利要求6所述，优选的，R1为二甲胺基，R2为环戊基。

8.根据权利要求6所述的用途，其中由式I化合物合成式III化合物，然后由式III化合物合成式VI化合物瑞博昔布，

，

其中，R1为氢，羟基，C1-20的烷氧基，胺基，单取代氨基和双取代氨基；R2为环戊基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，乙酰基等N保护基团。

9.如权利要求8所述，优选的，R1为二甲胺基，R2为环戊基。

10.根据权利要求8所述的反应，其中所述方法包括在-78℃到200℃的温度下，在非质子有机溶剂中，使式I化合物与式V化合物经取代反应制备化合物III，其中化合物V的使用摩尔当量在1-5之间；所述非质子有机溶剂选自四氢呋喃、甲基四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、二氧六环、乙醚和甲基叔丁基醚中的一种或更多种。