[发明专利]N-取代咪唑羧酸酯类化合物、制备方法及用途有效
申请号: | 201710901853.6 | 申请日: | 2017-09-28 |
公开(公告)号: | CN107652239B | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
发明(设计)人: | 刘进;杨俊;张文胜;柯博文;唐磊;王斌 | 申请(专利权)人: | 四川大学华西医院 |
主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;A61P25/20;A61P23/00 |
代理公司: | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人: | 濮家蔚 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 羧酸 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.N-取代咪唑羧酸酯类化合物,结构如式(Ⅰ)所示
,
式(Ⅰ)中的C*为R型手性碳原子,R1和R2可独立选自H、甲基、乙基、异丙基;R3为C1~18饱和或不饱和的直链或支链的脂肪族烃基,且当R1和R2同时为H时,R3不为异丙基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征是包括:
式(Ⅰ)中的R1为氢,R2为氢,R3为甲基、乙基、正丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、新戊基、3-甲基-2-丁基;或者,
式(Ⅰ)中的R1为甲基,R2为氢,R3为甲基、乙基、异丙基或仲丁基;或者,
式(Ⅰ)中的R1为甲基,R2为甲基,R3为甲基、乙基、异丙基;或者,
式(Ⅰ)中的R1为乙基,R2为氢,R3为甲基、乙基、异丙基;或者,
式(Ⅰ)中的R1为异丙基,R2为氢,R3为甲基、乙基、异丙基;或者,
式(Ⅰ)中的R1为氢,R2为氢,R3为2-甲基-3-丁烯-2基或异戊烯基。
3.N-取代咪唑羧酸酯类化合物,其特征是由权利要求1或2所述式(Ⅰ)结构化合物所成的药学上可以接受的盐类化合物。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征是所说的盐类化合物为由式(Ⅰ)化合物所成的磺酸盐或盐酸盐。
5.权利要求1或2所述的N-取代咪唑羧酸酯类化合物的制备方法,其特征是以式(Ⅱ)的N-取代咪唑羧酸化合物与式(Ⅲ)的卤代物经取代反应后得到式(Ⅰ)目标化合物,反应过程如下:
,
反应物结构中的R1、R2和R3分别如权利要求1所述,X为卤素取代基。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征是所说反应物结构中的X为氯。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征是所说的碱为包括碳酸钾、碳酸铯在内的无机碱,或包括三乙胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯在内的有机碱。
8.权利要求5所述的制备方法,其特征是所说的反应在极性非质子溶剂中进行。
9.权利要求8所述的制备方法,其特征是所说的反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或乙腈。
10.权利要求1至4之一所述的N-取代咪唑羧酸酯类化合物或其药学上可以接受的盐类化合物,在制备对人或动物产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中的应用。
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