[发明专利]一种雷公藤提取物及其制备方法和在制备滴眼液中的应用

说明书

本发明公开了一种雷公藤提取物及其制备方法和在制备滴眼液中的应用。本发明雷公藤提取物通过以下方法制备得到：取雷公藤药材饮片，用70～95％乙醇提取，滤过、合并滤液、减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩至相对密度为1.15～1.35的浸膏，再用中性氧化铝吸附、减压干燥、粉碎，得到雷公藤乙醇提取物中性氧化铝拌样；在雷公藤乙醇提取物中性氧化铝拌样中加入三氯甲烷进行提取，滤过取滤液，回收三氯甲烷，干燥，即得。本发明克服了现有雷公藤提取物口服毒性大的自身缺陷，将雷公藤提取物用于制备滴眼液，具有安全、有效、稳定等优点，且本发明雷公藤提取物制备的滴眼液对干眼症具有优异的疗效，具有良好的应用前景和市场价值。

技术领域

本发明属于眼科用药及药物制备技术领域，更具体地说，本发明涉及一种雷公藤提取物及其制备方法和在制备滴眼液中的应用。

背景技术

随着人类生活水平和科技水平的提高，特别是电子数码产品的快速发展，使得人们平均用眼频率急剧增加，再加上环境和个体因素，使得干眼症的患病率越来越高，已严重影响了部分人群的生活质量。由于患病人群的增加，干眼症治疗用药已经逐渐成为眼科用药的研发热点。

在正常人体中，由于眼睛表面布满足够量的泪液，泪膜成份正常，再加上合理的眨眼频率，从而维持眼部处于一个正常的功能状态。当泪液量、泪膜成份和眨眼频率发生改变时就容易出现干眼症。导致泪液量、泪膜成份改变的因素很多，如眼部的炎症、泪腺功能异常、眨眼频率降低(如视频终端综合征)、手术、免疫因素、激素代谢异常、其他药物干预等因素均可导致泪液、泪膜成份和眼睛闭合频率的改变，从而引起干眼症。国际干眼工作组于2007年对干眼症的定义为：多种因素所致的一种泪液和眼表疾病，包括眼表不适症状，视力变化和泪膜不稳定并且有潜在眼表损害，伴随泪液渗透压升高和眼表炎症反应。常见的临床症状为：干涩感、异物感、烧灼感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动等。严重干眼者可引起视力明显下降从而影响其正常的工作和生活，甚至导致失明。

目前，干眼症的治疗主要以对症治疗为主，其中最主要的药品还是以人工泪液替代疗法为主，其他药物主要有抗炎类药物(如非甾体类药物如普拉洛芬滴眼液)、免疫调节类药物(环孢素A滴眼液、皮质激素滴眼液等)。干眼症治疗的其他方法还有手术治疗、针灸和中医药疗法。由干眼症治疗进展可知，可用于干眼症治疗的药物种类比较贫乏，治疗手段也比较单一，药物作用机制也比较单一，是一个急需发展和充实的领域。

雷公藤为卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.)多年生藤本植物，性味苦，辛凉，有大毒，传统以去皮的根部木质部入药，现也有用带皮的根及叶入药。现代化学研究结果表明其主要化学成份有二萜类、三萜类、倍半萜类和生物碱类，现代药理学研究表明其具有免疫抑制、抗肿瘤、抗排异、抗炎、杀虫等多种药理作用，目前，临床上主要应用于风湿性和类风湿性关节炎和系统红斑狼疮等免疫增强型疾病患者。虽然雷公藤具有多种药理作用，在临床上也做出较大的贡献，但其口服制剂产生的毒副反应较大，毒性反应较多，如肝肾功能损伤、生殖系统损伤、血液系统不良反应等，极大的限制了雷公藤的应用。目前，尚无将雷公藤及其有效成份制备为滴眼液并对干眼症进行治疗相关的报道。

发明内容

本发明的目的在于：克服现有干眼症治疗手段比较单一、雷公藤口服毒副反应较大的自身缺陷等问题，提供一种雷公藤提取物及其制备方法，并将其用于制备滴眼液，具有安全、有效、稳定等优点。

为了实现上述发明目的，考虑到雷公藤具有免疫抑制、抗排异、抗炎等多种药理作用，而临床上干眼症患者又多以炎症因素和免疫因素导致的干眼症居多，临床治疗方案以抗炎、免疫调节方法为主，因此，若能将雷公藤制备为滴眼液，根据其药理作用推测其对干眼症将会有较好的治疗作用。为了配合以上用途，本发明提供了一种雷公藤提取物的制备方法，其包括如下步骤：

(1)取雷公藤药材饮片，用70～95％乙醇提取，滤过、合并滤液、减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩至相对密度为1.15～1.35的浸膏，再用中性氧化铝吸附、减压干燥、粉碎，得到雷公藤乙醇提取物中性氧化铝拌样；