[发明专利]一种分离自黄芩的活性成分及其在治疗呼吸道疾病中的应用

说明书

本发明涉及一种分离自黄芩的活性成分及其在治疗呼吸道疾病中的应用，具体涉及一种式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗由呼吸道合胞病毒(RSV)引起的呼吸道疾病药物中的用途，式I结构如下：

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种分离自黄芩的活性成分及其在治疗呼吸道疾病中的应用。

背景技术

黄芩始载于《神农本草经》，别名山茶根、土金茶根，为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根，味苦，性寒，归肺、胆、脾、小肠、大肠经，具有清热燥湿，泻火解毒，止血等功效，现临床常用于湿温、暑湿，胸闷呕恶，肺热咳嗽等症。

呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus，简称合胞病毒，RSV，也属副粘病毒科)，是一种RNA病毒，属副粘病毒科。RSV感染会引发肺炎和多种下呼吸道疾病，每年全世界至少有300万婴幼儿因为RSV病毒感染而入院，其中至少有16万人死亡，因此RSV也被称为儿童杀手(Science,2013,342,546-547)。

本发明从黄芩中分离得到一个新的活性成分，其对RSV病毒具有很强的抑制活性，有望被开发用于治疗呼吸道疾病。

发明内容

本发明提供一种分离自黄芩的活性成分、其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于所述分离自黄芩的活性成分具有式I所示结构：

本发明的另一实施方案提供上述式I结构黄芩活性成分的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)粉碎：取黄芩，粉碎至20-100目，得细粉备用；

(2)提取：将步骤(1)得到的细粉用无水乙醚超声提取2-3次，合并提取液浓缩得浸膏，备用；

(3)纯化：步骤(2)得到的浸膏，依次经正相硅胶柱色谱分离、高效液相色谱分离得式I结构的黄芩活性成分。

上述制备方法步骤(2)中无水乙醚的用量为每千克黄芩使用5-8L无水乙醚，超声频率为30-60kHz，每次超声时间为10-20min；步骤(3)中所述的正相硅胶柱色谱分离中固定相为200～300目硅胶，流动相为15％–20％的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂，洗脱体积优选为3-4个柱体积；高效液相色谱分离中采用的色谱柱为半制备C₁₈色谱柱，Kromasil,7μm,10×250mm，以50-55％的甲醇/水混合溶剂作为流动相；上述混合溶剂百分比均为体积百分比。

本发明的另一实施方案提供一种药物组合物，其特征在于该药物组合物以上述式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐作为有效成分。

本发明的另一实施方案提供一种药物组合物，其特征在于该药物组合物以上述式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐作为有效成分；该药物组合物还包括其他抗病毒药物。进一步还包括药用辅料(例如药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂)。

本发明的另一实施方案提供上述式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的用途。所述抗病毒药物用于预防和/或治疗由呼吸道合胞病毒(RSV)引起的疾病。

本发明的另一实施方案提供上述式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐在制备抗RSV药物中的用途。

本发明的另一实施方案提供上述式I结构的黄芩活性成分、立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗呼吸道疾病药物中的用途。所述呼吸道疾病优选由呼吸道合胞病毒(RSV)引起的。