[发明专利]刺梨三萜提取物及其应用

说明书

本发明公开了刺梨三萜提取物在制备预防和治疗酒精性肝病药物、保健品和保健食品中的应用。提供了用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品，包含刺梨三萜类提取物2‑99%；并以此为活性成分。还提供了适用于酒精性肝病患者的保健型饮品，包含刺梨三萜提取物0.05‑0.7%。包括酒精型饮品、果味啤酒饮品和葡萄酒饮品等。通过实施最公认的小鼠酒精性肝病模型，发现上述成分能不同程度的减轻酒精诱导的肝脏病理变化；肝脏肿大、增重、脂肪聚集程度明显改善；生化病理指标下降；肝脏内甘油三酯水平大幅减少。因此，上述刺梨三萜提取物能预防和治疗酒精性肝病；可单独或组合成药，并用于开发相应药物、保健品或保健食品。

技术领域

本发明属于医药领域。涉及刺梨三萜提取物及其应用。更具体地，尤其涉及刺梨三萜提取物及其在制备预防和治疗酒精性肝病药物和/或保健品中的应用。刺梨三萜提取物可以是不同工艺获得的。

背景技术

酒精性肝病(Alcoholic liver disease，ALD)是由于长期大量饮酒所致的肝脏损伤。目前，已成为我国继病毒性肝炎后导致肝损伤的第二大病因。2000年流行病学数据显示，在我国，患有酒精性肝病的人口约占成人总人口的5％；该数据还在不断攀升。随着研究深入，发现其疾病谱包括单纯的脂肪肝(Alcoholic fatty liver,AFL)以及一些严重的肝损伤、如酒精性肝炎(Alcoholic hepatitis,AH)、酒精性肝硬化(Alcoholic cirrhosis,AC)和肝癌等；常混合存在。其中，80％～90％的肝硬化病因源自过量饮酒。临床数据证实，单纯的酒精性脂肪肝或肝炎在戒酒后可以逆转；而严重的ALD如肝硬化或肝癌，则是致命且不可逆的。因此，如何在ALD中期，甚至中后期提出行之有效的治疗方案就变得至关重要。然而，国际上对酒精性肝病的机制尚未全部阐明。主要治疗手段以辅助和酒精戒断疗法为主；无特效或针对性药物。因此，临床上亟需寻找其它能够预防或治疗酒精性肝病的药物。

除临床方面，如何使用动物模型较好的模拟人类疾病状态，用于后续研究，也是重中之重。以往动物模型存在诱导病理指标单一，无法模拟混合型酒精性肝病，难操作，可重复性差等弊端。2013年，由美国国立卫生院酗酒与酒精中毒研究所肝病研究室(NIAAA)建立的新模型更接近于人类的饮酒方式。该模型应用含有酒精的Lieber-DeCarli液体饲料喂养8-9周小鼠；造模期间阶段性给予大剂量酒精灌胃。能诱导与临床上一致的病理指标，包括：1)肝脏肿大；2)转氨酶活性上调；3)甘油三酯水平升高；4)肝脏脂肪聚集、空泡样病变和炎症浸润等。已成为公认最为有效的酒精性肝病造模方式。

刺梨(Rosa roxbunghii)，又名送春归，是蔷薇科多年生落叶灌木缫丝花的果实。其果肉脆、甜酸，《本草纲目》及《中药大辞典》均有收载。研究证实，每100g果实内含841.58～3541.13mg维生素C，以及超氧化物歧化酶(SOD)。被称为维C之王；具有很高的药用价值。除此之外，另含丰富的三萜类、黄酮类和多酚类(单宁类)化合物；是一种强身健体、防病治病的药食两用型水果。具有调节机体免疫功能、延缓衰老、抗动脉粥样硬化和抗肿瘤等功能。然而，对于刺梨各种提取物治疗酒精性肝病的作用仍未有报导。

据悉，以往对刺梨的应用多集中于其果实本身；并常以药酒和保健茶的形式出现。虽然对制备方式和诸多保健功能均有浅述；其针对性的适应症却鲜有研究或报道。如发明CN103740566A(CN201310737131.3)提供了一种由白酒、野生刺梨干、大枣、枸杞子、甘草和野生蜂蜜为原料制作药酒的应用和方法。专利CN103734420A(CN201310737295.6)公开了一种刺梨石竹茶及其制作方法。发明CN103876216A(CN201210563955.9)涉及一种刺梨果汁饮料及其生产方法。专利CN103919143A(CN201410194658.0)发明了一种刺梨胶原蛋白片及其制备方法。发明CN103393032A(CN201310354427.7)公开了一种包含刺梨全粉口含片及其制备方法。上述专利除了广泛的保健作用外，并无针对的治疗性应用。同时，研究多为果实原汁、浸出物或全粉；成分过于复杂。并无明确的提取物制备方法或应用。