[发明专利]吡啶衍生物在审
申请号: | 201710933918.5 | 申请日: | 2013-11-13 |
公开(公告)号: | CN107721931A | 公开(公告)日: | 2018-02-23 |
发明(设计)人: | 丸山明伸;镰田大史;藤沼美香;竹内进;斋藤博;高桥良昌 | 申请(专利权)人: | 帝人制药株式会社 |
主分类号: | C07D233/58 | 分类号: | C07D233/58;C07D233/56;C07D409/04;C07D409/14;C07D401/12;C07D491/048;C07D401/14;C07D401/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 高旭轶,罗文锋 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 衍生物 | ||
1.下述式(II)表示的化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物,
[化4]
式中,
R1表示氮原子或CH;
R3表示氢原子、碳原子数1-6的烷基、碳原子数2-6的烯基、碳原子数2-6的炔基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2-7的烷基羰基、碳原子数1-6的烷基硫基、碳原子数1-6的烷基亚磺酰基、卤素原子、三氟甲基、二氟甲基、氰基、苯基、吡啶基、苯氧基、羧基或-CO2R5;
所述R3的碳原子数1-6的烷基可以被羟基、氨基、可以形成环的碳原子数1-6的二烷基氨基、咪唑环、吡唑环、吡咯烷环、哌啶环、吗啉环、和哌嗪环中的1个以上取代,所述哌嗪环可以被碳原子数1-6的烷基、和碳原子数1-6的烷基磺酰基中的1个以上取代,
所述R3的碳原子数1-6的烷氧基可以被羟基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的苯基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的吡啶基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的苯氧基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
R17表示氯原子、溴原子或碘原子;
R18表示甲酰基或-CO2R5;
R3和R18中的R5各自独立地表示碳原子数1-6的烷基;
Z表示下述Z1-Z7所示的取代基中的任一个;
[化5]
式中,R6和R7各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、或氰基;其中,R6和R7同时为氢原子的情况除外;
R8表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
R9表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
R10表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
R11、R12各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
R13、R14各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
R15表示氢原子、卤素原子、碳原子数1-6的烷基、或三氟甲基;
Y表示氢原子或碳原子数1-6的烷基;
W表示硫原子、氧原子或NR16(R16表示氢原子、碳原子数1-6的烷基、或苄基),
其中,2-氯-1-(噻吩-2-基甲基)-1H-吡咯-5-甲醛、2-溴-1-(4-甲基苄基)-1H-吡咯-5-甲酸乙酯、和2-溴-1-(2-氯苄基)-1H-咪唑-4,5-二甲酸二甲基酯除外。
2.下述式(III)表示的化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物,
[化6]
式中,
R3表示氢原子、碳原子数1-6的烷基、碳原子数2-6的烯基、碳原子数2-6的炔基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2-7的烷基羰基、碳原子数1-6的烷基硫基、碳原子数1-6的烷基亚磺酰基、卤素原子、三氟甲基、二氟甲基、氰基、苯基、吡啶基、苯氧基、羧基或-CO2R5;
所述R3的碳原子数1-6的烷基可以被羟基、氨基、可以形成环的碳原子数1-6的二烷基氨基、咪唑环、吡唑环、吡咯烷环、哌啶环、吗啉环、和哌嗪环中的1个以上取代,所述哌嗪环可以被碳原子数1-6的烷基、和碳原子数1-6的烷基磺酰基中的1个以上取代,
所述R3的碳原子数1-6的烷氧基可以被羟基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的苯基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的吡啶基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
所述R3的苯氧基可以被碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、和卤素原子中的1个以上取代,
R19表示-CO2R5;
R3和R19中的R5各自独立地表示碳原子数1-6的烷基;
Za表示2,5-二氯苄基、3,5-二氯苄基、2,5-二甲基苄基、2,5-双(三氟甲基)苄基、2-氯-5-甲基苄基、萘-1-基甲基、(2-甲基萘-1-基)甲基、(4-甲基萘-1-基)甲基、(8-甲基萘-1-基)甲基、(8-溴萘-1-基)甲基、苯并[b]噻吩-3-基甲基、(4-甲基苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(4-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(4-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(4-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(5-甲基苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基、(5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-3-基)甲基、苯并[b]噻吩-7-基甲基、(5-氟苯并[b]噻吩-7-基)甲基、(2,5-二氯噻吩-3-基)甲基、(2,4-二氯噻吩-5-基)甲基、喹啉-8-基甲基。
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