[发明专利]二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物及作为抗肿瘤药物应用在审
| 申请号： | 201710939311.8 | 申请日： | 2017-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN109651341A | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 李建其;张保寅;张庆伟;孙媛媛;刘彪;周超 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/04;C07D239/48;C07D213/85;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啉 氰基 抗肿瘤药物 制备抗肿瘤药物 安全性评价 临床抗肿瘤 体外活性 治疗剂 应用 肿瘤 治疗 发现 开发 | ||
1.二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，为具有通式Ia、Ib、Ic或Id所示的化合物或其盐：
其中，R3为苯基、取代苯基、杂环、取代杂环或稠杂环基。
2.根据权利要求1所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的杂环是指含一个或多个杂原子的饱和或不饱和的五元杂环或六元杂环，所述杂原子为氮、氧或硫。
3.根据权利要求1所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的稠杂环基是指苯环与杂环稠合或杂环与杂环稠合基。
4.根据权利要求3所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的稠杂环基的为喹啉基、吲哚基、嘌呤基、苯并咪唑基或苯并吡唑基。
5.根据权利要求1所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的取代苯基为苯环上含有1至4个取代基，取代基是卤素、羟基、氰基、氨基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基、C1～C6的卤代烷基或杂环烷基。
6.根据权利要求1所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的取代杂环是指杂环上含有1至4个取代基，其取代基是卤素、羟基、氰基、氨基、烷氧基、烷基、取代烷基或杂环烷基。
7.根据权利要求5或6所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的C1～C6的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或环丙氧基。
8.根据权利要求5或6所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，C1～C6的卤代烷基为三氟甲基。
9.根据权利要求5或6所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述的杂环烷基为哌嗪基、哌啶基或吗啉基。
10.根据权利要求1所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，所述化合物的盐为含有药物的化学上可接受的阴离子盐。
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