[发明专利]一种复合抗氧化自微乳及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种复合抗氧化自微乳及其制备方法和应用，属于制剂领域。所述复合抗氧化自微乳，包括1％～40％的油相，10％～60％的表面活性剂，2％～50％助表面活性剂，1％～20％的复合抗氧化剂，复合抗氧化剂为维生素E、阿魏酸和白藜芦醇的混合物。维生素E、阿魏酸与白藜芦醇三者抗氧化机理不同，存在互补和相互修复的作用，利用三者复配，可以起到抗氧化性协同增效的作用。本发明优化自微乳体系，筛选到合适的油相、混合表面活性剂和助表面活性剂，来溶解复合抗氧化剂中维生素E、阿魏酸和白藜芦醇，并通过调整自微乳体系的配比，获得粒径小于70nm的自微乳，使其功效成分更易透过表皮吸收，达到很好的抗氧化效果。

技术领域

本发明属于制剂领域，具体涉及一种复合抗氧化自微乳及其制备方法和应用。

背景技术

抗氧化剂是一类能与活性氧反应，阻止氧化反应进行的一类物质，广泛应用于食品、医药、卫生及化妆品等领域。随着人们生活水平和健康意识的不断提高，天然抗氧化剂越来越受到人们的亲睐。而一般高效的抗氧化因子来源于天然的多酚类，但多酚类在正常条件下容易与空气接触被氧化而失活，稳定性差，很难达到理想的抗氧化效果。

白藜芦醇是花生、葡萄、桑葚的有效成分之一，属于多酚类物质，有很强的抗氧化作用，能改善皮肤品质，使其细腻、光泽、富有弹性，并有抑制酪氨酸酶的作用，从而起到抑制皮肤老化、美白皮肤的效果。但是白藜芦醇在水中的溶解度极低，在绝大部分固态脂质和液态脂质中的溶解度也较差；其次，白藜芦醇稳定性差，影响了其在医药及化妆品领域的应用。

所以如何提高白藜芦醇的溶解度，以及在一定条件下改善其易变色的情况；将白藜芦醇更好地应用于食品、医药、卫生及化妆品等领域，具有重大意义。

此外，市面上大多的抗氧化产品仅含一种或几种抗氧化效果类似的功效成分，且某一功效成分或某种类似成分之间，只能单独起作用，缺乏联合协同增效作用。所以需要研发吸收性更好、具有协同增效的抗氧化化妆品。

在化妆品的应用上，一般是将简单的抗氧化的活性物经过溶解搅拌加入基质中，粒径较大，一般为微米级，很难透过皮肤，一般活性物经皮吸收的主要途径是角质层细胞间途径，而细胞间之间的间隙大约为70nm，未经特殊处理的活性物是很难透皮吸收。

自微乳是包含油相、乳化剂和助乳化剂(表面活性剂和助表面活性剂)的一种混合体系，该体系在常温下轻微搅动下可自发形成粒径小于100nm的O/W型乳剂。当体系中的油相和乳化剂和助乳化剂在一个适当的比例，体系才能成澄清透明的液体。而超出某一范围，体系变混，体系的澄清度与其油相的含量、混合表面活性剂与油相的比例及主表面活性剂和助表面活性剂的比例以及助表面活性剂的HLB值有关，主表面活性剂和助表面活性剂的比例称为Km值。油是自微乳能够形成的关键物质之一，其作用是溶解脂溶性药物并促进自微乳化。主表面活性剂降低界面张力促使自微乳的形成。助乳化剂的主要作用是降低界面张力，增加界面膜的流动性，调节HLB值，使自微乳更易于形成，同时也可辅助溶解药物有利于提高自微乳的载药量。它们不仅能促进微乳形成，同时也是很重要的助溶剂，能提高自微乳的载药量。

目前对于溶解度低或者常温条件下易变色的抗氧化活性物，大多采用单一活性成分制备自微乳，虽然解决了溶解度的问题，但是没有最大程度的挥发抗氧化活性物的抗氧化能力。此外，由于自微乳的粒径一般在10-100nm之间，而皮肤角质层细胞间之间的间隙大约为70nm，如需提高透皮吸收的效率，还需要对自微乳的体系进行优化，获得粒径小于70nm的自微乳体系。

发明内容

本发明的目的在于提供一种粒径小于70nm由维生素E、阿魏酸和白藜芦醇复配的复合抗氧化自微乳及其制备方法和应用。

本发明所采取的技术方案是：

一种复合抗氧化自微乳，包括下列质量百分比的组分：1％～40％的油相，10％～60％的表面活性剂，2％～50％助表面活性剂，1％～20％的复合抗氧化剂，其中复合抗氧化剂为维生素E、阿魏酸和白藜芦醇的混合物。