[发明专利]一种灯台叶总黄酮分散片的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种灯台叶总黄酮分散片的制备方法。

背景技术

灯台叶为夹竹桃科植物糖胶树的叶，味苦，性凉。产自湖南、广东、广西和云南南部，全年均可采收，晒干。具有消炎、祛痰、止咳的作用，可用于慢性支气管炎、百日咳的治疗。灯台叶中含生物碱、黄酮、β-谷甾醇等化学成份，近来研究表明，灯台叶中的黄酮类成分是灯台叶祛痰作用的主要活性成分。灯台叶在临床上对咽喉、扁桃体等炎症，具有较好的疗效。

分散片是一种固体制剂，遇水迅速崩解形成均匀黏性混悬液，它结合了液体制剂和普通片剂的优点，提高了药物的溶出速度和生物利用度，既可口服，也可分散于水中作为溶液剂服用，尤其对吞咽困难的儿童和老人更加方便。分散片具有口服方便、崩解时间短、分散均匀、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高等优点。因此本发明研究设计了以灯台叶总黄酮干浸膏为主要活性成分的中药分散片。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种灯台叶总黄酮分散片的制备方法，包括以下步骤：

1）灯台叶在表面活性剂存在下经乙醇水溶液进行提取，获得提取浸液；

2）树脂纯化提取浸液，获得总黄酮含量大于50%的灯台叶总黄酮干浸膏粉末；

3）以灯台叶总黄酮干浸膏粉末为原料，加入稀释剂的预混料、部分崩解剂的预混料，以聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液为粘合剂制粒；

4）将灯台叶总黄酮分散片的干颗粒与部分崩解剂预混料及润滑剂预混料混合均匀，压片， 制备灯台叶总黄酮分散片。

优选地，本发明所述灯台叶总黄酮分散片的制备方法中，所述步骤1）中灯台叶的提取，通过以下方法进行：取灯台叶10kg，加入60L提取溶剂，然后再加入表面活性剂泊洛沙姆，回流提取，过滤，滤液备用；残渣再加入50L提取溶剂回流提取，过滤，合并2次滤液，60℃条件下滤液减压浓缩至相对密度为1.15～1.35，加入95%乙醇使乙醇体积分数为60%，静置24h，过滤，滤液减压浓缩回收乙醇，60℃条件下浓缩至相对密度为1.15～1.25的清膏，加蒸馏水分散成浓度为0.030g/mL (相当于原生药灯台叶)的分散液，获得灯台叶总黄酮的提取浸液；更优选地，所述提取溶剂为水，回流提取次数为2次，每次提取时间分别为2、1h；更优选地，表面活性剂为泊洛沙姆，其用量为灯台叶质量的0.01%。

优选地，本发明所述灯台叶总黄酮分散片的制备方法中，所述步骤2）中树脂为D-101型大孔吸附树脂，吸附速率为1～2BV/h，然后用2BV蒸馏水洗脱，再用3BV的65%乙醇水溶液以1～2BV/h的流速洗脱，收集洗脱液，60℃条件下浓缩至相对密度为1.25～1.35的清膏，真空干燥成干浸膏，将上述干浸膏粉碎，过80～100目筛，按照硝酸铝-亚硝酸钠-氢氧化钠显色法测定上述干浸膏粉末的总黄酮含量，获得总黄酮含量大于50%的灯台叶干浸膏粉末。

优选地，本发明所述灯台叶总黄酮分散片的制备方法中，所述步骤3）中灯台叶总黄酮分散片的制粒方法为湿法制粒。

更优选地，所述步骤3）中制粒过程如下：将稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，矫味剂甜菊甙，表面活性剂泊洛沙姆，润滑剂十二烷基硫酸镁，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮K30分别粉碎，过80～100目筛，备用；然后取灯台叶总黄酮干浸膏粉末，加入稀释剂的预混料、崩解剂的预混料，于容器中混匀，加入溶有泊洛沙姆粉末、甜菊甙粉末的10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液，制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60℃条件下烘干，制备灯台叶总黄酮分散片的干颗粒。

优选地，本发明所述灯台叶总黄酮分散片的制备方法中，所述步骤3）中制备颗粒时稀释剂的预混料为微晶纤维素、硫酸钙、乳糖粉末按照质量比分别为41：35：24，53：29：18及29：42：29的混合物；崩解剂的预混料为交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素粉末按照质量比分别为3：3：4，1：2：2及2：1：2的混合物；粘合剂为溶有泊洛沙姆粉末、甜菊甙粉末的10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液。

优选地，本发明所述灯台叶总黄酮分散片的制备方法中，所述步骤3）中制备颗粒时稀释剂预混料的用量，以1000片为基数，其用量为170g；崩解剂预混料的用量，以1000片为基数，其用量为30g。