[发明专利]降血糖组合物及其制备方法、用途有效
申请号: | 201710949896.1 | 申请日: | 2017-10-11 |
公开(公告)号: | CN107802626B | 公开(公告)日: | 2020-01-21 |
发明(设计)人: | 毛水春;冯美堂;李佳;郭跃伟 | 申请(专利权)人: | 南昌大学 |
主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61P3/10;A61P3/04;A23L33/11 |
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地址: | 330031 江西省*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血糖 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有降血糖作用的甾体类化合物网翼藻素D(dictyopterisin D)和网翼藻素E(dictyopterisin E)的质量比为3∶4的组合物,其特征在于:具有如下化学结构:
dictyoptensin D R1=H,R2=OCH3
dictyopterisin E R1=OCH3,R2=H。
2.根据权利要求1所述的网翼藻素D(dictyopterisin D)和网翼藻素E(dictyopterisin E)的质量比为3∶4的组合物,其特征在于:所述的组合物是从网地藻科褐藻波状网翼藻中分离得到,波状网翼藻学名是Dictyopteris undulataHolmes。
3.根据权利要求所述降血糖化合物网翼藻素D(dictyopterisin D)和网翼藻素E(dictyopterisin E)的质量比为3∶4的组合物,其特征在于:制备方法包括步骤如下:
1)制备提取物浸膏
将冷冻的波状网翼藻(D.undulata)用乙醇按常规渗漉提取,得提取液,将提取液减压浓缩回收乙醇,得粗浸膏;
2)分离纯化
(1)将上述粗浸膏分散于水中成混悬液,将混悬液用乙醚萃取,所得萃取液浓缩得到乙醚提取浸膏;
(2)将乙醚浸膏进行硅胶柱层析,依次以石油醚/丙酮和二氯甲醇/甲醇梯度洗脱,根据TLC显色合并相似流份得到12个组分A-L;其中组分G即石油醚/丙酮体积比8∶2洗脱部分经Sephadex LH-20凝胶柱层析,以二氯甲烷/甲醇体积比1∶1洗脱;根据TLC显色合并相似流份得到4个组分G1-G4,组分G2即二氯甲烷/甲醇体积比1∶1洗脱体积为75~90mL洗脱部分,再经硅胶柱层析,以石油醚/丙酮体积比8∶2洗脱,最后经半制备型HPLC,以甲醇/水85∶15体积比洗脱,得到所述化合物网翼藻素D(dictyopterisin D)和网翼藻素E(dictyopterisin E)的质量比为3∶4的组合物;
在上述制备方法中,在制备提取物浸膏步骤中,所述提取采用的乙醇为95%乙醇;
在上述制备方法中,在分离步骤中,石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比100∶0、90∶10、80∶20、70∶30、50∶50和40∶60;二氯甲醇/甲醇梯度洗脱的浓度依次为体积比70∶30、60∶40和50∶50;
在上述制备方法中,在分离步骤中,所述半制备型HPLC的色谱柱的填料为RP-18。
4.根据权利要求1所述的网翼藻素D(dictyopterisin D)和网翼藻素E(dictyopterisin E)的质量比为3∶4的组合物,其特征在于:作为治疗糖尿病、肥胖症及其并发症药物的活性成分,可制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、纳米制剂或注射剂。
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