[发明专利]氮杂苝衍生物及其用途

说明书

本发明涉及一种氮杂苝衍生物及其用途。一种氮杂苝衍生物为式I所示化合物。本发提供的氮杂苝衍生物作为检测硫化氢的荧光化学传感器的应用，或者说，在制备检测硫化氢的荧光化学传感器中的应用。式I中，R₁为R₂为含氮六元杂环基或由C₁～C₃烷基取代的含氮六元杂环基，R₃为下列基团中一种：其中，R₄为C₁～C₆直链或支链的烷基，n为1～10的整数，X为卤素。

技术领域

本发明涉及一种氮杂苝衍生物及其用途。

背景技术

硫化氢(H₂S)是一种广泛分布在生物体中的小分子，在调控多种内稳态平衡方面起着非常重要的作用，因而继一氧化氮和一氧化碳后，被视为生物体中第三种重要的气体信号分子。研究表明，内源性H₂S主要来源于L-半胱氨酸的酶解作用，与生物环境中胱硫醚-β-合成酶合成酶(CBS)、胱硫醚-γ-裂解酶(CES)、3-巯基苯酮酸硫转巯基苯酮酸硫转移酶(3-MST)的活动密切相关。生物体中H₂S浓度的失衡会引起一系列的神经系统、免疫系统以及内分泌系统疾病，如阿尔兹海默症、癌症、肝硬化、心脑血管疾病等等。因此，设计开发出高效的检测方法，并在活细胞、细胞器、组织以及生物活体中实现对H₂S的定量检测对于实验研究和临床治疗都有着十分重要的意义，已经成为当今研究的热点之一。

由于具有灵敏度高、选择性好、检测过程不损耗被分析物、检测方便易行、操作简单、成本低廉等优点，荧光化学传感器已经被广泛应用于各种生物分子的检测中。H₂S分子及其在水溶液环境中电离出的HS^-、S^2-都具有很强的还原性和亲核进攻能力，因此常见的用于H₂S的检测机理主要有还原反应、亲核加成/取代反应、金属硫化物置换反应等等。其中，基于亲核反应荧光化学传感器普遍具有较快的反应速率和较高的灵敏度，并且可以使传感器分子的共轭程度或推拉电子能力发生改变，从而引起荧光的比率型/比色型变化。

和传统的苝及其衍生物(如苝酰亚胺、苝二酰亚胺等)相比，氮杂苝荧光团同样具有很高的荧光量子产率和很出色的稳定性。而将具有强给电子能力的氮杂苝荧光团与具有强吸电子性质的吲哚盐等阳离子缩合后可以得到菁染料，形成的电子推拉体系可以大大增加传感器分子的最大吸收和荧光发射波长，甚至达到近红外区，有利于大大增强荧光信号的穿透能力，减少生物背景荧光的干扰，提高检测的灵敏度和准确性。同时可以使分子的水溶性得到大幅度的改善，有利于在生物水环境中实现对生物分子的检测。

因此，设计合成基于氮杂苝-菁染料的高性能H₂S荧光化学传感器已经成为本领域研究人员关注的热点。同时，也成为本发明需要解决的技术问题。

发明内容

本发明一个目的在于，提供一种结构新颖的氮杂苝衍生物。

所述的氮杂苝衍生物，其为式I所示化合物：

式I中，R₁为，R₂为含氮六元杂环基或由C₁～C₃烷基取代的含氮六元杂环基，R₃为下列基团中一种：

其中，R₄为C₁～C₆直链或支链的烷基，n为1～10的整数，X为卤素(F、Cl、Br或I)，曲线标记处为取代位(下同)。

本发明另一个目的在于，揭示上述氮杂苝衍生物(式I所示化合物)的一种用途。即所述的氮杂苝衍生物(式I所示化合物)作为检测硫化氢的荧光化学传感器的应用，或者说，式I所示化合物在制备检测硫化氢的荧光化学传感器中的应用。