[发明专利]一种α-卤代-β-氨基酮的制备方法有效
申请号: | 201710955215.2 | 申请日: | 2017-10-13 |
公开(公告)号: | CN107698469B | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
发明(设计)人: | 殷燕;段永斌;张华;孙玉星;孙越;王媛;潘万勇;裴可可;陆成;潘金鹏;孟凡丽;赵连花 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
主分类号: | C07C303/40 | 分类号: | C07C303/40;C07C311/16;C07C311/17 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 杨军 |
地址: | 200235 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 制备 方法 | ||
1.一种α-卤代-β-氨基酮的制备方法,其特征在于,由芳环取代的丙炔醇1,胺2和氮卤代丁二酰亚胺3在溶剂中,回流条件下,经酸作用得到α-卤代-β-氨基酮4,其反应方程式如下所示:
其中:
R1为苯基、取代苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基或吡咯基;
R2为磺酰基和酰基;
R3为氢、甲基、乙基或丙基;
其中:溶剂为二氧六环、二氯乙烷、三氟甲苯、甲苯、苯、四氢呋喃或乙二醇二甲醚中任一种;
酸为三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸银、三氟甲磺酸钪或三氯化铁中任一种。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R1为4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、苯基、4-甲基-苯基、4-苯基-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、2-甲氧基-苯基、2-萘基或3-噻吩基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R2为对甲基苯磺酰基、苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对氯苯磺酰基、对氟苯磺酰基、甲磺酰基或乙磺酰基。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,芳环取代的丙炔醇1、胺2、氮卤代丁二酰亚胺3和酸的摩尔比为1:(1.95~2.05):(1.50~1.80):(0.01~0.25)。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,芳环取代的丙炔醇1和溶剂的投料比为1:5~1:10mol/L。
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