[发明专利]用于制备环丙烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710956858.9 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107722009B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 埃莱奥诺拉·基斯;埃尔温·布洛姆萨;塞尔日·德布吕因;E·J·N·雷米·里特延斯 | 申请（专利权）人： | 阿拉塔纳医疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 美国堪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 丙烷 衍生物 方法 | ||
1.一种用于制备式(A)的化合物或其互变异构体或药用盐的方法：
其中B选自包括嘌呤基、嘧啶基，或其氮杂或去氮杂类似物，或-NR1R2的组；各个基团任选地被一个或多个独立地选自卤代、氨基、羟基、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、硝基、甲酰胺基、-NHR18或OR7的取代基取代；并且其中所述嘌呤基或嘧啶基的碳原子可以被氧化而形成C＝O，其中R7选自C1-4烷基、C6-10芳基C1-6亚烷基或C6-10芳基；R18选自C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-6烷基羰基、卤代C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、9-芴基甲基氧基羰基或C6-10芳基C1-6烷基氧基羰基；并且
R1选自氢、C6-10芳基、C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-4烷基、C6-10卤代芳基、C1-4卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基；
R2选自C6-10芳基、C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-4烷基、C6-10卤代芳基、C1-4卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基；
所述方法包括以下步骤：将式(10)的化合物与式B'-H的化合物在Mitsunobu条件下偶联，
其中H是氢，
其中B'选自由嘌呤基、嘧啶基，或其氮杂或去氮杂类似物，或–NR1R2组成的组；各个基团任选地被一个或多个独立地选自卤代、氨基、羟基、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、硝基、甲酰胺基、-NHR18或OR7的取代基取代；并且其中所述嘌呤基或嘧啶基的碳原子可以被氧化而形成C＝O，其中R7选自C1-4烷基、C6-10芳基C1-6亚烷基或C6-10芳基；R18选自C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-6烷基羰基、卤代C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、9-芴基甲基氧基羰基或C6-10芳基C1-6烷基氧基羰基；并且
R1选自氢、C6-10芳基、C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-4烷基、C6-10卤代芳基、C1-4卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基；
R2选自C6-10芳基、C6-10芳基C1-6亚烷基、C1-4烷基、C6-10卤代芳基、C1-4卤代烷基或C6-10卤代芳基C1-6亚烷基；
R13选自由氢，C1-6烷基，C6-10芳基，C6-10芳基C1-6亚烷基，C6-10卤代芳基，C1-6卤代烷基，C6-10卤代芳基C1-6亚烷基，C6-10氨基芳基，C1-6氨基烷基，C6-10氨基芳基C1-6亚烷基和C1-6烷氧基组成的组，且R14是选自C1-6烷基，C6-10芳基，C6-10芳基C1-6亚烷基，C6-10卤代芳基，C1-6卤代烷基，C6-10卤代芳基C1-6亚烷基，C6-10氨基芳基，C1-6氨基烷基，C6-10氨基芳基C1-6亚烷基和C1-6烷氧基中的基团，每个基团任选地被一个或多个各自独立地选自C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤素，羟基，C1-6烷氧基或氨基的取代基取代；
其中所述式(10)的化合物是式(5a)的化合物
其中n是0到5的整数，X选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、羟基、C1-6烷氧基或氨基；
所述方法还包括将经由式(5a)的化合物与式B’-H的化合物缩合获得的式(8)的化合物进行水解或还原的步骤；
其中n是0到5的整数并且X是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、羟基、C1-6烷氧基或氨基；
其中所述式(A)的化合物是式(A’)或(A”)的具体对映异构体：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿拉塔纳医疗股份有限公司，未经阿拉塔纳医疗股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710956858.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
