[发明专利]用于保护生物活性剂的基质和层组合物有效

专利信息
申请号: 201710959714.9 申请日: 2013-07-11
公开(公告)号: CN107753462B 公开(公告)日: 2021-01-08
发明(设计)人: H.S.史密斯;M.J.费希尔;G.B.阿罕塞特;R.卡纳蒂;J.A.休姆;王小军 申请(专利权)人: 诺华丝国际股份有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K9/16;A61K47/34;A61K31/131;A61K31/19;A61K31/198;A23P20/10;A23L33/12;A23L33/10;A23L29/269;A23L29/20;A23K50/10;A23K40/30;A23K40/
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 彭昶;罗文锋
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 保护 生物 活性剂 基质 组合
【权利要求书】:

1.一种制备层组合物的方法,所述方法包括使包含至少一种生物活性剂的芯与包含含有式(I)重复单元的第一聚合物和至少一种额外的试剂的包衣材料接触,以形成包含覆盖芯的层的层组合物,其中所述至少一种额外的试剂选自第二聚合物、蜡、脂肪酸、脂肪酸酯或流动剂,并且所述式(I)重复单元具有以下结构:

其中,

R2、R4和R5是氢;

R6是甲基或乙基;

R7是不存在;

Z是硫、砜、亚砜和硒;

m是2-10的整数;和

n是1-3的整数。

2.权利要求1的方法,其中R6是甲基,Z是硫,并且n是2。

3.权利要求1的方法,其中第一聚合物具有至少500 Da的平均分子量。

4.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为以下的聚合物:丙烯酸酯、丙烯腈、氨基丙烯酸酯、亚烷基琥珀酸酯、亚烷基草酸酯、酰胺、酸酐、芳基羧酸酯或盐、碳酸酯、己内酯、氰基丙烯酸酯、二氢吡喃、二氧杂环己烷、二氧杂环己酮、醚醚酮、乙二醇、富马酸酯、羟基-酯、酰亚胺、缩酮、丙交酯、甲基丙烯酸酯、甲基烯烃、原酸酯、膦嗪(phosphazines)、苯乙烯、对苯二甲酸酯、三亚甲基碳酸酯、尿烷、乙酸乙烯酯、乙烯酯、乙烯酮、乙烯基卤化物、或其混合物。

5.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为纤维素。

6.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为羟甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、或其混合物。

7.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为pH-敏感性聚合物。

8.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为pH-敏感性聚合物、纤维素聚合物、脂肪酸或其混合物。

9.权利要求8的方法,其中所述pH-敏感性聚合物是聚-2-乙烯基吡啶-苯乙烯共聚物,所述纤维素聚合物是乙基纤维素、并且所述脂肪酸是C12-C30脂肪酸。

10.权利要求1的方法,其中所述包衣材料还包含水、有机溶剂或其混合物。

11.权利要求1的方法,其中所述包衣材料通过流化床工艺施加。

12.权利要求1的方法,其中所述覆盖芯的层包含8%-12%重量的层组合物。

13.权利要求1的方法,其中所述至少一种生物活性剂是精油、氨基酸、2-羟基-4-甲基硫代丁酸或其相应的盐、维生素、矿物质、抗氧化剂、色素、酶、有机酸、益生元、益生菌、草药或其混合物。

14.权利要求1的方法,其中所述至少一种生物活性剂是药用活性剂

15.权利要求14的方法,其中所述至少一种生物活性剂是氨基酸或2-羟基-4-甲基硫代丁酸或其相应的盐。

16.权利要求15的方法,其中所述至少一种生物活性剂是2-羟基-4-甲基硫代丁酸的钙盐。

17.权利要求1的方法,还包括将至少一种额外的层施加至所述层组合物上。

18.权利要求1的方法,其中所述至少一种额外的试剂为以下的聚合物:羟基烷酸酯、氨基酸或其混合物。

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