[发明专利]基本稳态药物递送的快速建立和/或终止

权利要求书

1.艾塞那肽在制备用于通过如下方法在人受试者中治疗2型糖尿病的多个渗透递送装置中的用途，所述多个渗透递送装置被配置成在所述治疗中提供剂量按比例上升的艾塞那肽，所述艾塞那肽包含exendin-4的氨基酸序列，所述方法包括：

在人受试者中植入第一包含艾塞那肽的渗透递送装置，以在第一给药时期过程中提供20mcg/天的第一mcg/天剂量的艾塞那肽的连续施用；

从人受试者取出第一渗透递送装置；并且

植入第二包含艾塞那肽的渗透递送装置，以在第二给药时期过程中提供60mcg/天的第二mcg/天剂量的艾塞那肽的连续施用；其中：

(i)在每次植入渗透递送装置后5天内，达到艾塞那肽以治疗浓度的基本稳态递送，并且

(ii)艾塞那肽的基本稳态递送连续至少3个月；

其中所述多个渗透递送装置各自包括：

包含内和外表面以及第一个和第二个开放末端的不透性储库，

与储库的第一个开放末端处于密封关系的半透膜，

在储库内且邻近半透膜的渗透发动机，邻近渗透发动机的活塞，其中所述活塞与储库的内表面形成可移动密封并且将储库分成第一室和第二室，所述第一室包含渗透发动机，并且所述第二室包含悬浮制剂，以及

插入储库的第二个开放末端中的扩散减速器，所述扩散减速器邻近悬浮制剂；

其中：所述悬浮制剂是可流动的并且包含颗粒制剂和媒介物制剂，

所述颗粒制剂包含大小小于递送孔直径的20％的艾塞那肽颗粒，以及

所述媒介物制剂包括溶剂和聚合物，其中所述溶剂选自苯甲酸苄酯、月桂醇乳酸酯和月桂醇，并且所述聚合物是聚乙烯吡咯烷酮，所述媒介物制剂在37℃具有10,000泊至20,000泊的粘度。

2.艾塞那肽在制备用于通过如下方法在人受试者中减少体重、治疗肥胖、抑制食欲或促进体重减轻的多个渗透递送装置中的用途，所述多个渗透递送装置被配置成在所述治疗中提供剂量按比例上升的艾塞那肽，所述艾塞那肽包含exendin-4的氨基酸序列，所述方法包括：

在人受试者中植入第一包含艾塞那肽的渗透递送装置，以在第一给药时期过程中提供20mcg/天的第一mcg/天剂量的艾塞那肽的连续施用；

从人受试者取出第一渗透递送装置；并且

植入第二包含艾塞那肽的渗透递送装置，以在第二给药时期过程中提供60mcg/天的第二mcg/天剂量的艾塞那肽的连续施用；其中：

(i)在每次植入渗透递送装置后5天内，达到艾塞那肽以治疗浓度的基本稳态递送，并且

(ii)艾塞那肽的基本稳态递送连续至少3个月；

其中所述多个渗透递送装置各自包括：

包含内和外表面以及第一个和第二个开放末端的不透性储库，

与储库的第一个开放末端处于密封关系的半透膜，

在储库内且邻近半透膜的渗透发动机，邻近渗透发动机的活塞，其中所述活塞与储库的内表面形成可移动密封并且将储库分成第一室和第二室，所述第一室包含渗透发动机，并且所述第二室包含悬浮制剂，以及

插入储库的第二个开放末端中的扩散减速器，所述扩散减速器邻近悬浮制剂；

其中：所述悬浮制剂是可流动的并且包含颗粒制剂和媒介物制剂，

所述颗粒制剂包含大小小于递送孔直径的20％的艾塞那肽颗粒，以及

所述媒介物制剂包括溶剂和聚合物，其中所述溶剂选自苯甲酸苄酯、月桂醇乳酸酯和月桂醇，并且所述聚合物是聚乙烯吡咯烷酮，所述媒介物制剂在37℃具有10,000泊至20,000泊的粘度。