[发明专利]一种注射用地加瑞克冻干粉针及制备工艺

权利要求书

1.一种地加瑞克冻干粉针，由主药醋酸地加瑞克，冻干支持剂甘露醇，凝胶抑制剂叔丁醇，稳定剂海藻糖以及冻干残留的少量水份组成，原辅料组成如下：

通过如下步骤制备成冻干制剂：

步骤一，取处方量甘露醇，海藻糖，粉碎，过100目筛，备用；

步骤二，取处方量80％的注射用水，依次溶解海藻糖和甘露醇；

步骤三，加入处方量的叔丁醇；

步骤四，氮气保护条件下，加入处方量的醋酸地加瑞克，缓慢搅拌，溶解；

步骤五，补加注射用水至全量，调节pH；

步骤六，步骤五所得药液，加入0.2％活性炭，静置20min，除去热原；

步骤七，步骤六所得药液以0.22um微孔滤膜滤过，两次；

步骤八，将步骤七所得药液分装至合适管制瓶中，半加塞，冻干；

步骤九，冻干后，冲入氮气，全加塞，轧盖，即得成品；

其特征在于，叔丁醇质量分数为冻干前处方物料总量的20％-50％，所述pH为4.7-5.2，甘露醇质量分数为冻干前处方物料总量的5％；海藻糖质量分数为冻干前处方物料总量的2％-5％。

2.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

3.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

4.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

5.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

6.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

7.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

8.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

9.如权利要求1所述地加瑞克冻干粉针，其特征在于，处方组成如下：

10.如权利要求2-9所述任一地加瑞克冻干制剂，其特征在于，制备工艺如下：

步骤一，取处方量甘露醇，海藻糖，粉碎，过100目筛，备用；

步骤二，取处方量80％的注射用水，依次溶解海藻糖和甘露醇；

步骤三，加入处方量的叔丁醇；

步骤四，氮气保护条件下，加入处方量的醋酸地加瑞克，缓慢搅拌，溶解；

步骤五，补加注射用水至全量，调节pH；

步骤六，步骤五所得药液，加入0.2％活性炭，静置20min，除去热原；

步骤七，步骤六所得药液以0.22um微孔滤膜滤过，两次；

步骤八，将步骤七所得药液分装至合适管制瓶中，半加塞；

步骤九，进箱:将已经灌装好的地加瑞克含药溶液送入冻干箱；步骤十，预冻：将板层温度设定为-35℃，待样品温度降到-30℃左右，保持4小时，启动真空泵，干燥箱真空度达20Pa，开始升温干燥；

步骤十一，第一次干燥：控制真空度在15-30Pa，板层温度设定为-25℃，缓慢升温，升温至设定温度后保温15小时；

步骤十二，第二次干燥：控制真空度在5-15Pa，将板层温度设定为10℃，缓慢升至设定温度后，维持2-5小时；

步骤十三，冻干结束，向冻干箱中冲入氮气，并压塞，轧铝盖，得成品。