[发明专利]一种绿原酸新晶体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物化合物领域，具体涉及一种绿原酸的新晶体及其制备。

背景技术

绿原酸(chlorogenic acid)，又名3-O-咖啡酰奎宁酸(3-O-caffeoylquinnic acid)，是广泛存在于植物中的一种多酚类化合物，其中在忍冬类、杜仲、咖啡等植物中的含量较高。绿原酸具有较强的抗变态反应、抗菌消炎、保肝利胆、及抗癌抗HIV等作用，由于其疗效显著、毒副作用小而引起广泛研究。

对于同一种化合物来说，通常会有两种或多种不同的结晶状态，而不同的晶体则通常会表现出不同的生物利用度、稳定性等。因此，对于药物而言，研制出生物利用度和稳定性更好的晶体具有非常重要的意义。

在中国专利CN100494393C中记载了张洁等人发明的“高纯度绿原酸工业化生产工艺”。其中，涉及了一种工业化生产高纯度绿原酸的工艺。

在中国专利CN1568960A中记载了张洁等人发明的“高纯度绿原酸制剂”。其中，涉及了一种以高纯度绿原酸为原料制备的在药学上可应用于临床的各种剂型的药品。

中国专利CN102786418A中公开了一种绿原酸晶体，可以被有效吸收。

药物化合物通常会有多晶现象，不同的晶体对药物溶解度、生物利用度以及稳定性等都会有影响。制备具有不同晶体结构的药物化合物，寻找性能更优的晶体也是目前药物化合物的一个研究热点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种绿原酸晶体，所述晶体的X-射线粉末衍射中，2θ衍射角度在4.74±0.14°、8.05±0.15°、9.36±0.14°、13.32±0.12°、14.46±0.16°、15.50±0.10°、17.00±0.10°、18.19±0.11°、19.70±0.10°、20.40±0.15°、20.79±0.10°、21.47±0.12°、22.64±0.09°、24.65±0.05°、25.20±0.10°、26.00±0.10°、27.00±0.10°、28.15±0.05°、29.91±0.11°、31.00±0.10°、32.43±0.09°、37.25±0.07°、39.41±0.10°、43.26±0.07°、43.96±0.06°有特征峰。

进一步地，所述晶体的X-射线粉末衍射中，2θ衍射角度在4.74°、8.05°、9.36°、13.32°、14.46°、15.50°、17.00°、18.19°、19.70°、20.40°、20.79°、21.47°、22.64°、24.65°、25.20°、26.00°、27.00°、28.15°、29.91°、31.00°、32.43°、37.25°、39.41°、43.26°、43.96°有特征峰。

进一步地，所述晶体的X-射线粉末衍射中，2θ衍射角度特征峰的相对强度值为：