[发明专利]靛红唑醇类化合物及其制备方法和医药应用

权利要求书

1.靛红唑醇类化合物或其可药用盐，其特征在于：结构如通式II所示：

式中，R¹为氢、烷基；R²为氢、硝基；R³为氢、硝基；R⁴为羟基、氨基、苯氨基、2,4-二硝基苯胺基、硫脲基、噻唑氨基。

2.根据权利要求1所述的靛红唑醇类化合物或其可药用盐，其特征在于：R¹为氢、甲基；R²为氢、硝基；R³为氢、硝基；R⁴为羟基、氨基、苯氨基；2,4-二硝基苯胺基、硫脲基、噻唑氨基。

3.根据权利要求2所述的靛红唑醇类化合物或其 可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：

4.权利要求3所述的靛红唑醇类化合物的制备方法，其特征在于：其中靛红唑醇类化合物为II-1、II-2、II-3、II-4、II-5或II-6；

式II-1～II-5化合物的制备步骤为:

1)通式I所示靛红唑醇类化合物的制备：将2-甲基-5-硝基咪唑溶于有机溶剂中，在碱的作用下，与通式VI所示靛红环氧化物发生开环反应即制得通式I所示的靛红唑醇类化合物，其中R¹为甲基；R²为氢；R³为硝基；

2)式II-1～II-5化合物的制备：将上述制备得到的通式I所示化合物溶于有机溶剂中，加入伯胺化合物，在酸的催化下发生缩合反应即制得所述通式II-1～II-5所示靛红席夫碱类化合物；

式II-6化合物的制备步骤为：

按照步骤1)和2)制备得到通式II-5所示化合物，将其溶于有机溶剂中，加入氯乙醛，在碱的作用下成环即制得通式II-6所示靛红噻唑化合物。

5.根据权利要求4所述的靛红唑醇类化合物的制备方法，其特征在于：

步骤1)，反应温度为60℃，反应时间为12h，所述碱为碳酸钾，通式VI所示靛红环氧化物与碳酸钾的物质的量之比为1.25:1；

步骤2)中所用有机溶剂为乙醇，所用催化剂为催化量盐酸，反应温度为80℃，所述伯胺化合物与通式I所示化合物的物质的量之比为1:1；

式II-6化合物的制备方法中，环化反应的溶剂为乙醇，所述碱为三乙胺，所述氯乙醛与水混合后使用，反应时长为2-3h，反应结束后通过减压蒸馏除去有机溶剂，所述通式II-5所示化合物与氯乙醛的物质的量之比为1:1.5。

6.含有权利要求1～3任一项所述的靛红唑醇类化合物或其可药用盐的制剂。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于：所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、粉针剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂或透皮吸收贴剂。

8.权利要求1～3任一项所述的靛红唑醇类化合物或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种；所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。