[发明专利]补骨脂定在抑制脂肪细胞分化、形成及其功能中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体而言，涉及一种补骨脂定在抑制脂肪细胞分化、形成及其功能中的应用。

背景技术

脂肪细胞是终末分化细胞，本身不能通过分裂增殖，主要是由前脂肪细胞在多种激素的作用下控制细胞内与脂肪生成相关的基因表达，细胞的形态也发生一定的变化，并最终形成成熟的脂肪细胞，细胞内可见明显的脂肪累积，细胞变大变圆。脂肪细胞的主要功能是储存多余脂质，在机体糖供应不足时脂肪细胞中的脂肪氧化供能。主要由脂肪细胞组成的脂肪组织不仅仅是储存脂肪的场所，也是机体重要的内分泌组织。脂肪组织除了提供能量外，它还具有维持体温，缓冲外界机械冲击，保护内脏器官和调节生理机能等作用。对于养猪业而言，调控脂代谢能够很有效的提高胴体瘦肉率，同时脂肪组织还会影响猪肉的品质。人类由于脂质代谢障碍而引起的肥胖、高血压、糖尿病、心血管类疾病等在世界范围内的发病率都很高，这些疾病已成为严重威胁人类健康的一类代谢疾病。由此可见对脂肪组织的生长发育及脂质代谢的研究无论是在动物生产方面还是在人类疾病方面都有重要的意义。

现代社会，随着社会物质财富的日益积累，人们的生活水平有了极大的提高，肥胖已经成为一个严重影响人类健康分问题，据世界卫生组织的统计，在2008年发达国家的人口中超重或肥胖的人数超过30％，不科学的生活习惯和不合理的饮食结构导致的肥胖越来越多，而肥胖是引起II型糖尿病，高血压，高血脂及动脉粥样硬化等代谢疾病的主要诱因，因此肥胖已成为威胁人类健康的一个重要问题。肥胖主要是脂肪细胞数量增多和单个脂肪细胞的体积增大所致，脂肪细胞体积增大是因为细胞内累积了过多的脂肪，脂肪细胞数量增多是由前脂肪细胞分化而来，因此抑制脂肪细胞的分化可成为一种潜在抑制肥胖的手段，从而降低了各种由于肥胖引起的代谢疾病的发病率。肥胖的预防、治疗和改善是预防、治疗和改善生活方式相关的疾病的重要手段之一。

植物雌激素是来自于食物中的一种小分子天然化合物，具有雌激素性样作用，安全系数高。研究已发现拟雌内酯(Coumestrol)是一种对雌激素受体具有较高的亲和力的植物雌激素，相对于雌二醇而言，拟雌内酯对雌激素受体α亲和力为98％，而对雌激素受体β的受体亲和力为185％，体内体外研究均证明其具有很好的雌激素样作用，可显著缓解雌激素缺乏引起的各种疾病症状，且安全性相对于雌二醇较高。补骨脂定(Psoralidin)是一种异戊二烯拟雌内脂，目前的研究已经发现补骨脂定能够促进成骨形成抑制破骨吸收，有效地控制卵巢切除后大鼠的骨质丢失率。现有技术中没有补骨脂定具有抑制脂肪细胞分化活性的相关报道。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

本发明的发明人经过大量研究发现，补骨脂定(Psoralidin)具有抑制前体脂肪细胞分化成脂肪细胞，减少脂肪细胞中的脂肪蓄积量，抑制脂肪细胞中脂蛋白合成的能力。由此发明人完成了本发明。

本发明提供了一种补骨脂定在制备用于抑制脂肪细胞分化、形成，和/或减少脂肪细胞中脂肪蓄积量，和/或抑制脂肪细胞中脂蛋白合成的药物中的应用。

本发明还提供了一种抑制脂肪分化、形成的方法，所述方法包括使用有效剂量的补骨脂定与脂肪细胞前体细胞接触的步骤。

本发明还提供了一种抑制脂肪细胞中脂蛋白表达的方法，所述方法包括使用有效剂量的补骨脂定与脂肪细胞接触的步骤。

本发明还提供了一种抑制脂肪细胞中AKT/GSK3β/β-catenin信号通路活性的方法，所述方法包括使用有效剂量的补骨脂定与脂肪细胞接触的步骤。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

根据本发明，补骨脂定能够抑制脂肪细胞前体细胞向脂肪细胞分化，且能够减少脂肪细胞中油滴的形成及聚集、抑制脂肪细胞分泌抵抗素或脂联素的功能。基于上述效果，可以预期补骨脂定可用于生活方式相关疾病的预防、治疗和/或改善；并用于制备科研及临床相关的用于抑制脂肪细胞分化、形成及其功能的试剂/药物。

附图说明

为了更清楚地说明本发明具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为补骨脂定对3T3-L1细胞油滴形成及聚集的影响；A：油红O染色图；B：油红O染色定量分析图；