[发明专利]非达霉素在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用

说明书

本发明公开了非达霉素在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用，非达霉素作为已经被临床批准使用的抗艰难梭菌感染药物，安全性高，且非达霉素抑制寨卡病毒活性高，与寨卡病毒非结构蛋白NS5有较强的结合能力，有望成为新的有效的抗寨卡病毒感染药物。

技术领域

本发明属于医药领域，更具体地，涉及非达霉素在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用。

背景技术

非达霉素（Fidaxomicin）（商品名为Dificid，亦称difimicin，lipiarmycin，tiacumicin B，曾用名：PAR-101，OPT-80）是一种细菌的DNA依赖性的RNA酶抑制剂。由Optimer公司研制用于初始治疗艰难梭菌感染（Clostridium difficile infection，CDI）及预防CDI复发，2011年1月，美国食品和药物管理局（FDA）通过了非达霉素用于治疗小儿CDI的资格申请，2011年5月，FDA批准了非达霉素用于成人CDI治疗。

非达霉素的结构如下：。

寨卡病毒属于黄病毒科黄病毒属，是RNA正链病毒，通过蚊虫传播，可通过性传播。感染者可出现全身性发热、出疹、关节炎和脑炎等症状。令人关注的，寨卡病毒会引起格林-巴利综合征、新生儿小头症。

ZIKV-NS5是一种RNA依赖性的RNA聚合酶，行使病毒基因组复制功能，对病毒复制起到至关重要作用，抑制该种酶活性可以达到杀灭寨卡病毒的效果。

目前针对寨卡病毒，缺少临床批准的有效药物。

发明内容

本发明的目的在于根据现有技术中的不足，提供了非达霉素在制备抑制寨卡病毒药物中的应用。

本发明通过以下技术方案实现上述技术目的：

本发明提供了非达霉素在制备抑制寨卡病毒药物中的应用。

进一步地，非达霉素是在制备治疗寨卡病毒感染引起的相关疾病和/或症状的药物中的应用。

进一步地，非达霉素是作为寨卡病毒非结构蛋白NS5（DENV-NS5）抑制剂，发挥抑制寨卡病毒的作用。

更进一步地，非达霉素作为RNA依赖性的RNA酶（DENV-NS5 RdRp）抑制剂。

所述药物还包括药学上可接受的盐或载体。

本发明在体内外验证了非达霉素对于寨卡病毒的抑制活性，结果显示，非达霉素在体内外均具备显著的抑制寨卡病毒活性效果，且高浓度的剂量没有明显毒副作用。

与现有技术相比，本发明具有如下优点和有益效果：

本发明提供了非达霉素作为抑制寨卡病毒上的新应用，非达霉素作为已经被临床批准使用的抗艰难梭菌感染药物，安全性高，且非达霉素在细胞水平上抑制寨卡病毒活性高，与DENV2-NS5蛋白有较强的结合能力，有望成为新的有效的抗寨卡病毒感染药物。

附图说明

图1为非达霉素在A549细胞中抑制ZIKV NS3蛋白。

图2为非达霉素抑制小鼠脾脏ZIKV的复制。

图3为非达霉素50μM浓度下对ZIKV RdRp酶活性的抑制。

具体实施方式

以下结合具体实施例和附图来进一步说明本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。

除非特别说明，本发明所用试剂和材料均为市购。

实施例1：非达霉素在细胞水平上的抑制ZIKV活性