[发明专利]新异甘草苷的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及植物化学领域，尤其是新异甘草苷的新用途。

背景技术

新异甘草苷，分子式：C₂₁H₂₂O₉，具有(I)所述结构式：

新异甘草苷可以从甘草、牛蒡、黄精、滇黄精和多花黄精等中草药中分离提取得到的，而且经查阅相关文献发现，对于新异甘草苷单体化合的研究较少，一般仅停留在提取工艺和分离方法上，尚未报道具体的药理活性。

前列腺癌(prostate cancer,PCa)是男性最常见的恶性肿瘤之一,在美国男性癌症致死原因中居于第二位,在我国其发病率和死亡率呈明显上升态势。临床治疗前列腺癌常用的方法有手术切除、放射治疗以及阻断雄激素的内分泌疗法等。雄激素与前列腺的生长以及前列腺癌的发生密切相关，因此内分泌疗法已成为治疗前列腺癌的有效途径。该方法包括睾丸切除法、雌激素疗法、促性腺激素释放激素类似物疗法、促性腺激素释放激素拮抗剂疗法、雄激素拮抗疗法等，其中雄激素拮抗疗法既可单独治疗早期前列腺癌也可配合手术进行辅助治疗，是当前临床治疗前列腺癌的主要手段之一。雄激素阻断治疗(androgen deprivation therapy,ADT)是当前最常用的前列腺癌治疗方法,此法可通过降低体循环中睾酮浓度迅速抑制激素依赖性前列腺癌细胞,但最终会导致几乎全部的患者发展为去势抵抗性前列腺癌(castrate resistantprostate cancer,CRPC)。CRPC预后很差,目前尚缺乏有效的治疗手段。因此寻找具有雄激素拮抗作用的而又没有副作用的药物，为临床提供新的治疗选择，仍是本领域技术人员所期待的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供新异甘草苷的新用途。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

新异甘草苷在制备用于治疗和/或预防雄激素相关性疾病的药物方面的应用(雄激素拮抗疗法)。

优选的，上述新异甘草苷的应用，所述雄激素相关性疾病为前列腺的生长以及前列腺癌疾病。

优选的，上述新异甘草苷的应用，所述雄激素相关性疾病为前列腺癌。

本发明的有益效果是：

本发明采用药理实验和分子对接两种方法对黄酮苷类化合物的雄激素活性进行筛选验证具有雄激素活性的单体。体外培养LNCaP细胞，采用CCK8的方法研究甘草中植物雄激素活性化合物对LNCaP细胞和PC3细胞增殖的影响；并利用实时定量RT-PCR和Western blot方法检测其对雄激素靶基因、前列腺癌增殖相关基因以及关键信号通路的调控作用，阐明其作用机制。结果发现，新异甘草苷具有抗雄激素活性，雄激素与前列腺的生长以及前列腺癌的发生密切相关，因此内分泌疗法已成为治疗前列腺癌的有效途径，其中雄激素拮抗疗法既可单独治疗早期前列腺癌也可配合手术进行辅助治疗，是当前临床治疗前列腺癌的主要手段之一。因此，在制备用于治疗和/或预防雄激素相关性疾病的药物方面具有重要的药物开发价值，尤其适于前列腺癌的治疗和/或预防，具有重要的临床应用价值。

附图说明

图1是新异甘草苷促进AR迁入核内图；

图2是新异甘草苷抑制了LNCaP细胞的活性图；

图3是新异甘草苷对PC3细胞活力无影响图；

图4是新异甘草苷对PSA mRNA的调剂作用图；

图5是新异甘草苷对AR mRNA的调节作用图；

图6是新异甘草苷对LNCaP细胞AR、PSA蛋白表达的调节作用图。

具体实施方式

为了使本领域的技术人员更好的理解本发明的技术方案，下面结合附图及具体实施方式对本发明所述技术方案作进一步的详细说明。

下述实施例中所用到的新异甘草苷可以从甘草、牛蒡、黄精、滇黄精和多花黄精等中草药中分离提取得到的，新异甘草苷一般采用有机溶剂提取法和超声波提取法等方法获得，具有如下结构式：

实施例1

新异甘草苷能促进LNCaP细胞中AR的核转位

采用高内涵免疫荧光核迁移实验对甘草来源的黄酮类单体进行鉴定

(一)实验仪器与试剂

试剂：

DMEM/F-12,HEPES,no phenol red为公司生产，；货号为

11039-021规格为500ml/瓶；

活性碳吸附胎牛血清FBS为BioInd公司生产，货号为04-201-1A，规格为500ml/瓶；