[发明专利]靶向黑色素瘤的显像剂及其制备方法与应用在审
申请号: | 201711024167.1 | 申请日: | 2017-10-27 |
公开(公告)号: | CN109721533A | 公开(公告)日: | 2019-05-07 |
发明(设计)人: | 兰晓莉;柳轻瑶;许晓东;夏晓天;胡帆 | 申请(专利权)人: | 华中科技大学同济医学院附属协和医院 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/44;A61P35/00 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞 |
地址: | 430000 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 显像剂 黑色素瘤 靶向 黑色素瘤细胞 制备 放射性标记化合物 特异性靶向 药代动力学 诊疗一体化 分子探针 早期诊断 肿瘤部位 肿瘤细胞 亲和力 肾脏 无创 代谢 肝脏 射线 应用 杀死 体内 滞留 肿瘤 发射 申请 治疗 | ||
1.式I化合物:
其中,X选自CH或N;
n选自0以上的整数,例如0~20的整数;
m选自1以上的整数,例如1~4的整数,如1、2、3或4;
R1、R2可以相同或不同,彼此独立地选自H,或无取代或任选被一个或多个Rm取代的下列基团:C1-40烷基、C2-40烯基、C2-40炔基、C3-20环烷基、3-20元杂环基、C6-20芳基、5-20元杂芳基;
每一个R3相同或不同,彼此独立地选自Rb或Rf,条件是至少有一个R3为Rf;
每个Rm可以相同或不同,彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN,或无取代或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:C1-40烷基、C1-40烷氧基、C2-40烯基、C2-40炔基、C3-20环烷基、3-20元杂环基、C6-20芳基、5-20元杂芳基;
每个Ra可以相同或不同,彼此独立地选自F、Cl、Br、I、C1-40烷基、C1-40烷氧基、C2-40烯基、C2-40炔基、C3-20环烷基、OH、SH、CN、=O;
每个Rb相同或不同,彼此独立地选自OH、SH、CN、=O,无取代或任选被一个或多个Ra取代的下列基团:C1-40烷基、C3-20环烷基、3-20元杂环基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、C1-40烷基氧基、C3-20环烷基氧基、3-20元杂环基氧基、C6-20芳基氧基、5-20元杂芳基氧基;
每个Rf相同或不同,彼此独立地选自同位素,或被一个或多个同位素取代的下列基团:C1-40烷基、C3-20环烷基、3-20元杂环基、C6-20芳基、5-20元杂芳基、C1-40烷基氧基、C2-40烯基氧基、C3-20环烷基氧基、3-20元杂环基氧基、C6-20芳基氧基、5-20元杂芳基氧基;
所述同位素选自18F、11C、68Ga、74Br、75Br、76Br、77Br、78Br、89Zr、124I、131I、90Y、111Ln、177Lu、153Sm、186Re或188Re。
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