[发明专利]一种手性化合物的合成方法及用途

说明书

一种手性化合物合成方法：是无水无氧条件下用0.2720g氯化锌做催化剂，称取乙酰脲2.0449g及1.3275g（R）‑缬氨醇8.1397g，放入250mL两口烧瓶中，加入100mL氯苯做溶剂，回流反应48小时后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷（3/7）洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶(R)‑4‑异丙基噁唑啉基‑2‑酮,其化学式如下该手性化合物晶体(Ⅰ)的用途，在苯甲醛与苯甲酰胺的反应、baylis‑Hillmn反应及烯丙基烷基化反应中显示了一定的催化效果，其转化率分别达52%，42%及46%。

一、技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法，特别涉及一种含氮化合物及其制备方法，确切地说是一种手性4（R）-2-噁唑烷酮晶体化合物的合成方法及用途。

二、背景技术

4（R）-2-噁唑烷酮化合物是重要的医药中间体，其合成方法及应用已有文献报道【1-5】。

参考文献：

1. Advances and Setbacks in the Total Synthesis of the FungalMetabolite Curvicollide C: Synthesis and Elaboration of Non-AldolStereotriads from Gosteli-Type Allyl Vinyl Ethers，Koerner, Marleen andHiersemann, Martin，Synthesis, 48(15), 2466-2482; 2016.

2. Synthesis of novel peptidosulfonamides derived from modifiedoxazolidinones，Berredjem, Malika et al

Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences,6(4), 427-431; 2015.

3. Enantioselective Syntheses of Lignin Models: An EfficientSynthesis of β-O-4 Dimers and Trimers by Using the Evans Chiral Auxiliary，Njiojob, Costyl N. et al， Chemistry - A European Journal, 22(35), 12506-12517; 2016

4. Multicomponent Strategy for the Synthesis of Prostaglandin E2Methyl Ester under Anion Relay Chelation Control，Huang, Kuan-Hsun et al，Journal of Organic Chemistry, 81(4), 1571-1584; 2016.

5. Amidation of Esters with Amino Alcohols Using OrganobaseCatalysis，Caldwell, Nicola et al，Journal of Organic Chemistry, 79(19), 9347-9354; 2014。

三、发明内容

本发明旨在为有机合成领域特别是制备药物，所要解决的技术问题是遴选相应的原料并建立相应的方法合成手性药物。

（一）本发明所称的化合物是以下化学式(Ⅰ)所示的化合物：

其化学名称：4（R）-2-噁唑烷酮。

该化合物（Ⅰ）的合成方法是乙酰脲与手性（R）缬氨醇在氯苯溶剂中反应。该化学反应式如下：