[发明专利]一种化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201711030053.8 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN108033927A | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 李卫民;冯毅凡;朱贺年;玉荣;李铀 | 申请（专利权）人： | 北京宜生堂医药科技研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D251/18 | 分类号： | C07D251/18;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P29/00;A61P31/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 宋静娜;郝传鑫 |
| 地址： | 100020 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将式(Ⅰ)所示化合物在碱催化剂的作用下，与溴代剂在溶剂A中进行溴代反应，得到式(Ⅱ)所示化合物；
(2)将步骤(1)中得到的式(Ⅱ)化合物在碱催化剂作用下，与式(Ⅲ)所示化合物在溶剂B中发生环合反应，即得到所述化合物(式(Ⅳ)或(V))
3.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中溴代剂与式(I)化合物的摩尔比为0.82:1～35:1。
4.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中,所述式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为0.5:1～5:1。
5.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中碱催化剂与式(Ⅰ)所示化合物的摩尔比为2:1～3:1；溶剂A的体积与式(I)所示化合物质量的比为5:1～20:1ml/g。
6.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中碱催化剂与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为0.04:1～5:1；溶剂B与式(Ⅱ)所示化合物的摩尔比为6:1～20:1。
7.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中溴代反应温度为30～70℃，反应时间为3～12小时；优选地，反应时间为8～10小时。
8.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中环合反应的温度为40～70℃，反应时间为1～15小时；优选地，反应温度为60～70℃。
9.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中溶剂A为甲醇、乙腈、DMF、丙酮、乙醇、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环中的至少一种；所述步骤(1)中碱催化剂为碳酸钠、碳酸钾中的至少一种；所述步骤(1)中的溴代剂为溴乙酸甲酯、溴乙酸乙酯、溴乙酸丁酯、氯乙酸甲酯、氯乙酸乙酯、氯乙酸丁酯、碘乙酸甲酯中的至少一种；
所述步骤(2)中的碱催化剂为甲醇钠、乙醇钠、金属钠中的至少一种；所述步骤(2)中的溶剂B为甲醇、DMF、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、吡啶、喹啉、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环中的至少一种。
10.一种如权利要求1所述化合物在用于制备治疗肿瘤、癌症、高血糖、高血脂、心脑血管疾病的药物中的用途。
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