[发明专利]巴氯芬晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201711033309.0 | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN107721867B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 明先骏;陈国祥;赵思云;王华娟;辛妮 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/42;A61K31/195;A61P9/00;A61P25/28;A61P21/02 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛 |
| 地址： | 210009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 巴氯芬晶型 及其 制备 方法 | ||
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种巴氯芬晶型及其制备方法。本发明中的晶型分为巴氯芬A晶型和巴氯芬B晶型。本发明巴氯芬新晶型的制备方法简单，稳定、可控。所得晶型具有良好的稳定性，适合制剂工艺应用和长期贮存。
技术领域
本发明属于药物化学领域，具体涉及巴氯芬的新晶型及其制备方法。
背景技术
巴氯芬(Baclofen)，化学名为β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸,其化学结构式为：
巴氯芬最早由诺华公司于1973年在意大利上市，是第一个应用于临床的选择性GABAβ受体激动剂，规格为10mg和25mg片剂，商品名为“LIORESAL”，用于治疗因脑血管意外，脑性麻痹，脑膜炎，多发性硬化症(MS)，脊髓损伤和头部外伤引起的肌肉痉挛。巴氯芬片1977年在FDA上市，规格为10mg和20mg，商品名为“LIORESAL”。
药物晶型可以影响药物的理化性质，直接影响药物在临床发挥疾病治疗作用，因此在药物物质基础研究中针对晶型的研究显得尤为重要。US2011152572A1公开了两种光学活性的β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸的新晶型及其制备方法，B晶型可由光学活性的β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸盐酸盐水溶液和一种无机碱混合得到，B晶型在PH为3-9的水中加热可以转化为A晶型。其中A晶型的X-射线粉末衍射图的反射角2θ在8.7-9.4、12.2-12.8以及24.8-25.4有特征峰；B晶型的X-射线粉末衍射图的反射角2θ在20.8-21.4、26.7-27.3以及29.7-30.3有特征峰。
但是，目前国内外尚未有对巴氯芬外消旋体晶型的相关报道。因此，开发出稳定性好，适于制药的巴氯芬新晶型是非常有必要的。
发明内容
本发明的目的是在现有技术的基础上，提供两种巴氯芬外消旋体的新晶型(A晶型和B晶型)。
本发明的另一目的是提供一种上述新晶型的制备方法。
本发明的第三个目的是提供一种含有上述新晶型的药物组合物或制剂。
本发明的目的可以通过以下措施达到：
两种巴氯芬晶型，该晶型为：
(a)巴氯芬A晶型，其X-射线粉末衍射图谱的反射角2θ在5.756±0.1、11.534±0.1、17.330±0.1、17.894±0.1、18.898±0.1、21.267±0.1、23.315±0.1、25.153±0.1、25.746±0.1、27.967±0.1、29.034±0.1处有特征吸收峰；
(b)巴氯芬B晶型，其X-射线粉末衍射图谱的反射角2θ在5.786±0.1、11.608±0.1、17.478±0.1、19.076±0.1、21.933±0.1、23.112±0.1、23.952±0.1、26.286±0.1、27.868±0.1、29.191±0.1、36.748±0.1处有特征吸收峰。
在一种优选方案中，巴氯芬A晶型的X-射线粉末衍射图如图1。
进一步的，巴氯芬A晶型具有如下表所示的X-射线粉末衍射图。
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