[发明专利]一种含有甲钴胺和葛根素的复方制剂

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种含有甲钴胺和葛根素的复方制剂。

背景技术

糖尿病是一种常见的多发病，我国目前有超过几千万的糖尿病患者，已成为全球糖尿病第一大国。糖尿病是一种不能根治但可以良好控制的疾病。糖尿病周围神经病变(DPN)是最常见和最严重的糖尿病神经系统并发症之一，表现为肢体对称性疼痛，感觉异常，间歇性或持续性发作，疼痛为针刺样痛、烧灼样痛或钻凿样疼痛等多种多样，严重影响患者的生活质量，临床上尚缺乏特异性治疗手段。

甲钴胺(Methylcobalamin)，化学名：钴-α-[α-5,6-二甲基苯并咪唑基]-钴-β-甲基钴胺酰胺，分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P，分子量：1344.38，是一种深红色结晶或结晶性粉末，无臭、无味。甲钴胺是日本卫材株式会社开发的一种辅酶型维生素B₁₂，在医学上主要用于治疗周围神经疾病及缺乏维生素B₁₂引起的巨红细胞性贫血，与其他辅酶型维生素B₁₂类药物相比，甲钴胺对神经组织具有良好的传导性，易于进入神经元细胞器中，促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，通过刺激轴突和髓鞘的再生，修复受损的周围神经，是一种治疗周围神经疾病比较有效的药物。

但是，现有技术中采用甲钴胺作为主要有效成分的药物对治疗治疗周围神经疾病的药物存在治疗效果仍然不甚理想。有鉴于此，有必要对现有技术中的治疗周围神经疾病的药物予以改进，以解决上述问题。

发明内容

本发明的目的在于公开一种含有甲钴胺和葛根素的复方制剂，用以提高对周围神经疾病的治疗效果。

为实现上述目的，本发明提供了一种含有甲钴胺和葛根素的复方制剂，由以下质量百分比的原料组成：

甲钴胺 0.01～1wt％

葛根素 20～60wt％

填充剂 30～70wt％

崩解剂 0～20wt％

粘合剂 5～10wt％

润滑剂 0.1～10wt％。

作为本发明的进一步改进，所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素或者甘露醇中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素、交联聚维酮或者预胶化淀粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，所述粘合剂选自淀粉、预胶化淀粉、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素或者聚维酮中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶或者滑石粉中的一种或者两种以上任意比例的混合物。

作为本发明的进一步改进，所述复方制剂为片剂、胶囊剂或者颗粒剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：在本发明中，通过甲钴胺和葛根素共同改善了引起DPN的多个环节，取得了叠加和互补的作用，相对于单纯采用甲钴胺为有效成分的治疗周围神经疾病的药物而言，对周围神经疾病具有更为良好的治疗效果，且降低了甲钴胺的用量，从而降低了甲钴胺对人体所造成的副作用，具有良好的临床治疗效果。

具体实施方式

下面结合各实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。

葛根素是从豆科多年生落叶藤木植物的干燥根中提取的单体异黄酮化合物，能够降低血液黏度，抑制血小板聚集，降低TXA2的水平，并能使明显增高的血浆内皮素、血管紧张素Ⅱ及肾素降低，扩张微动脉，改善微循环，改善缺血缺氧，提高神经传导速度，阻断病变的恶心循环。

实施例一：

本实施例公开了本发明一种含有甲钴胺和葛根素的复方制剂的一种实施例。在本实施例中，制成含有甲钴胺和葛根素的复方制剂的片剂1000片的处方量如下：

制备工艺：将葛根素原料粉碎过筛后，加入羧甲基淀粉钠及羟丙甲纤维素充分混合，形成混合物1；甲钴胺原料过200目筛，与预胶化淀粉按照等量递增法混合后，再与混合物1混合均匀，用30wt％的乙醇湿法制粒，60℃左右烘干，过筛，整粒，再加入硬脂酸镁终混，测中间颗粒含量合格后，压片。操作过程中注意避光。