[发明专利]吡啶并氮杂卓衍生物、其药物组合物及应用有效
申请号: | 201711036447.4 | 申请日: | 2017-10-30 |
公开(公告)号: | CN109721597B | 公开(公告)日: | 2021-05-14 |
发明(设计)人: | 高大新;杨和平;陈寿军;高亚樵;王龙生 | 申请(专利权)人: | 上海迪诺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/55;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P31/16;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/22;A61P31/18;A61P35/02 |
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地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 氮杂卓 衍生物 药物 组合 应用 | ||
1.一种如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐;
其中,X为N或CR4;Y为N或CR4;并且,X和Y不同时为CR4;
L为连接键;
R为9~15元双环或三环并环基团,其中一个环为芳香环,另外1~2个环为非芳香环,所述9~15元双环或三环并环基团环原子中包括1~3个N原子,并且非芳香环中进一步包含1~2个氧代基和/或硫代基所述R为未取代或者选择性地被如下1~4个R5取代在任意位置:氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-L1-Cy1、-SRd、-ORd、-C(O)ORd、-C(O)Rd、-C(O)NRdRe、-C(=NH)Re、-C(=NH)NRdRe、-S(O)1-2Re或-S(O)2NRdRe;其中所述C1-6烷基为未取代或者选择性地被1~3选自-CN、-SRd、-ORd、-OC(O)Rd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRdRe、-C(O)ORd、-C(O)Rd、-C(O)NRdRe、-C(O)NRdS(O)2Re、-NRdRe、-NRdC(O)Re、-N(Rd)C(O)ORe、-N(Rd)C(O)NRdRe、-NRdC(=NH)Re、-NRdC(=NH)NRdRe、-NRdS(O)2Re、-NRdS(O)2NRdRe、-S(O)1-2Re、-S(O)2NRdRe、-S(O)(=NRd)Re和-P(O)(ORd)2的取代基取代在任意位置;
L1为连接键或-(CRaRb)n-;
Cy1为3-10元杂环烷基或5-10元杂芳基;所述Cy1为未取代或者选择性地被1~3个选自F、Cl、Br、C1-4烷基、卤代C1-3烷基和卤代C1-3烷氧基的基团取代在任意位置;
R1和R2分别独立地为氢或C1-6烷基;
或者,R1和R2与它们共同连接的N原子一起形成3-8元的杂环烷基;所述杂环烷基还可以进一步含有1~3个选自N、O、S的杂原子;
R3和R4分别独立地为氢、氘、卤素、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基或羟基C1-6烷基;
Ra和Rb分别独立地为氢、氘、卤素或C1-6烷基;
或者,Ra和Rb与它们共同连接的C原子一起形成C3-8环烷基或3-8元杂环烷基;
每个Rd和每个Re分别独立地为氢或C1-6烷基;所述Rd或Re为未取代或者选择性地被1~3个选自卤素、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基的取代基取代在任意位置;
或者,Rd和Re与它们共同连接的N原子一起形成3-8元的杂环烷基;所述杂环烷基还可以进一步含有1~3个选自N、O、S的杂原子;
Rd1和Re1分别独立地为氢或C1-6烷基;
n为1~6的整数。
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