[发明专利]改良神经传导速度的方法和组合物在审
申请号: | 201711036658.8 | 申请日: | 2011-01-19 |
公开(公告)号: | CN107744519A | 公开(公告)日: | 2018-03-02 |
发明(设计)人: | T·D·姆卡蒂;A·R·贝克 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/472 | 分类号: | A61K31/472;A61K31/437;C07D217/26;C07D471/04;A61P25/00;A61P25/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 余颖 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 改良 神经 传导 速度 方法 组合 | ||
1.一种治疗需要改善神经传导速度(NCV)的对象的方法,所述方法包含提供对象含有式(I)化合物或其药学上可接受的盐的组合物:
其中:
R1和R2独立选自氢、苯基、苄基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和杂芳基,前提是R1和R2不都是氢;
R4选自羧酸、硫酸、磷酸、磺酰胺、磷酰胺和酰胺;
X选自CH、N、O和S,前提是当X是O或S时,缺失R1和R2之一;
Y选自S、O和N-R3,其中R3选自氢、C1-6烷基、芳基、-C1-C4烷基芳基、-OH或-NH2;
G是5或6元芳族、杂环或杂芳环,选自:
其中,符号“*”指示融合环A和G之间共有的键;
R5选自氢、C1-C6烷基、苯基和C1-C6烷氧基,
R6和R8独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、苄基氨基、联苯基、联苯氧基、萘基和萘氧基;前提是R6和R8不都是氢;和
R7选自苯基、苄基、联苯基、联苯基甲基、萘基和萘基甲基;
其中可选取代每个烷基、烷氧基、芳基、环烷基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基和杂芳基;
所述化合物或其药学上可接受的盐的量有效改善对象的NCV。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述R1和R2都是苯基。
3.如权利要求1或2中任一项所述的方法,其特征在于,所述R4是羧酸。
4.如权利要求1-3中任一项所述的方法,其特征在于,所述X是CH。
5.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其特征在于,所述Y是氧。
6.如权利要求1-5中任一项所述的方法,其特征在于,所述G是
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述R6是可选取代的苯氧基或可选取代的苄氧基。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述R6是苄氧基。
9.如权利要求6-8中任一项所述的方法,其特征在于,所述R8是氢,可选取代的C1-C6烷基或可选取代的C1-C6烷氧基。
10.如权利要求9所述的方法,其特征在于,所述R8是甲氧基。
11.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述R5是氢。
12.如权利要求6或11所述的方法,其特征在于,所述R7是可选取代的苄基,可选取代的联苯基甲基和可选取代的萘基甲基。
13.如权利要求11所述的方法,其特征在于,所述R7是可选取代的苄基。
14.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述式(I)化合物是式(II)化合物:
其中,R1,R2,R6,R8和X如式(I)定义。
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