[发明专利]一种化合物治疗缺血性脑病的新用途

说明书

本发明提供一种式1结构的化合物在制备治疗缺血性脑病的药物中用途。本发明研究表明，所述化合物对局灶性脑缺血和全脑缺血具有显著的改善作用。

技术领域

本申请涉及一种化合物的新用途，具体涉及该化合物治疗脑缺血疾病的新用途，属于医药领域。

背景技术

脑血管病又称脑卒中，是由各种病因使供应脑部血液的血管发生病变所致的一种神经系统疾病。主要包括缺血性和出血性脑血管病。其中缺血性脑血管病(又称缺血性卒中)占80％左右。缺血性脑血管病是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞及联系纤维由于供血障碍发生的变形、坏死或一过性的功能丧失。血管内血栓形成、栓塞、血管狭窄导致的脑动脉阻塞是缺血性脑卒中的主要原因。因此，对缺血性脑血管病发作应当进行积极治疗，降低血液粘稠度，调整血液的高凝状态，控制和维持血压在正常范围内，终止和减少短暂性脑缺血发作，预防或推迟脑梗塞的发生。

发明内容

本发明的目的在于提供式1化合物治疗缺血性脑病的用途。

作为本发明的一个方面，本发明提供了式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药在制备治疗缺血性脑病的药物中的用途。

作为本发明的另一个方面，本发明提供了式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药在制备治疗局灶性脑缺血脑病的药物中的应用。

进一步，所述化合物在制备具有改善局灶性脑缺血脑血流的药物中的应用。

进一步，所述化合物在制备具有改善局灶性脑缺血血脑屏障通透性的药物中的应用。

作为本发明的另一个方面，本发明提供了式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药在制备治疗全脑缺血性脑病的药物中的应用。

进一步，所述式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药在制备降低脑液中乳酸脱氢酶的含量的药物中的应用。

作为本发明的另一方面，本发明提供所述式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药在制备具有体外神经保护作用的药物中的应用。

所述式1化合物结构如下所示：

作为本发明的另一方面，本发明提供了一种药物组合物，其包含式1化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶形物或前药以及药学上可接受的载体。

所述组合物包括但不限于注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、凝胶剂、缓释剂、口服液、滴丸剂或纳米制剂。所述药学可接受的辅料包括：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。

本申请所述“药学上可接受的盐”是指保留了指定化合物的游离酸和游离碱的生物效力，并且在生物学或其他方面没有不良作用的盐。本申请中的盐指用有机酸/无机酸形成的酸式盐，以及用有机碱/无机碱形成的碱式盐。

本申请所述“溶剂化物”是指通过溶剂化作用形成的本申请化合物与溶剂分子的组合。如水合物、乙醇溶剂化物、甲醇溶剂化物等。

本申请所述“多晶形物”或“多晶形”是指以不同的晶格形式存在的本申请化合物。