[发明专利]一种中药剂型-微粉中药微丸或小丸及其制作方法

说明书

本发明提出一种微粉中药剂型，微粉中药剂型为微丸或小丸，微粉中药剂型的原料为全成分微粉中药和乙醇赋形剂，微粉中药微丸或小丸载药量达90％以上，全成分微粉中药的粉碎细度为极细粉，即200目以细，并且粉碎过程中不丢弃药材中的任何有效成分和部位，乙醇赋形剂的含水率根据具体药物经实验确定，在0％‑90％之间。还提出一种微粉中药剂型的制作方法，微粉中药微丸或小丸采用粉末层积法或挤出滚圆法制造，粉末层积法使用泛丸法或离心法，挤出滚圆法用挤出机与滚圆机联合完成，泛丸法为包衣锅泛丸法或离心造粒法。微粉中药微丸或小丸所用药材为极细粉(200目)以细的中药微粉可以最大限度的发挥中药材的效能节约药材、提高或保持药效。

技术领域

本发明属于微粉中药制药技术领域，提出一种中药剂型-微粉中药微丸或小丸及其制作方法。

背景技术

近20年，中药粉碎技术在全成份(指粉碎过程中不丢弃药材中的任何成分和部位)微粉碎细度方面取得了长足进步，中药粉碎工业化生产，全成份细度已经可以全面达到《中华人民共和国药典》极细粉200目(75微米)以细；

按《药典》规定极细粉指能全部通过八号筛，并含有能通过九号筛不少于95％的粉末，其中八号筛和九号筛的规格如下：

八号筛 90μm±4.6μm 150目 九号筛 75μm±4.1μm 200目

一般称最大粒径＜75微米极细粉(200目)以细的中药及以其为基础制成的中药剂型为微粉中药。微粉中药对动植物中药材的细胞破壁(膜)率一般可以达到95％以上。细胞内的内容物已全部暴露于细胞壁(膜)以外，细胞壁(膜)对细胞内的成分溶入溶媒的细胞壁(膜)阻力已不复存在，因此，用溶媒提取中药成分时应该可以显著提高提取率。

文献：《单方、复方细胞级粉碎和普通粉碎质量对比》作者：杜晓敏等，发布于《中成药》2001年1月第23卷第1期。采用薄层扫描法测定复方糖泰胶囊粗粉、细胞级微粉中菝契皂苷元含量，结果含细粉的复方糖泰胶囊中菝契皂苷元含量平均为0.89％，含粗粉的复方糖泰胶囊中菝契皂苷元含量平均为0.71％，细粉含量明显高于粗粉含量。

文献：《超微粉体技术对穿心莲药材中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯溶出率的影响》作者：邱蓉丽等，发布于《中西医结合学报》2004年11月第2卷第6期。穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯为穿心莲药材的主要有效成分。对穿心莲分别进行超微粉碎和普通粉碎，：用高效液相色谱法测定穿心莲超微粉与药材120目细粉中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的溶出量，结果超微粉平均为14.6％和12.9％，细粉为3.5％和4.1％。可见穿心莲药材经超微粉碎后可明显增加药材中主要指标成分的溶出量。

文献：《银翘解毒汤超微饮片与传统饮片的化学对比研究》作者：蔡光先杨永华等发表于《中国实验方剂学杂志》2002年12月第8巷第6期。取同批次药材，分别制备银翘解毒汤超微饮片(1-75μm)浸泡液与传统饮片煎煮液，并对其浸出物、绿原酸、连翘苷含量等进行比较试验。结果表明：银翘解毒汤超微饮片的水溶性浸出物为传统饮片的1.71倍，说明银翘解毒汤处方药物通过超微粉碎，大大提高了水溶性浸出物；绿原酸、连翘苷含量分别为传统饮片的1.92倍、1.43倍，说明银翘解毒汤处方药物通过超微粉碎能提高绿原酸、连翘苷的溶出量。

同样的结论也出现在其他大量的文献中，可以说微粉中药具有提高中药材的利用率，显著节约中药材，降低中药用药成本的前景已成为业界广泛的共识。

微粉中药如何服用，首先作为散剂服用；即按要求的量放入口中用水一次或多次冲服，这种方法，由于微粉中药非常细腻，入口后粘贴口腔粘膜的现象比较严重，引起口腔不适，下咽不畅，带来一定的用药困难；如将散剂作为煮散使用，即按要求的量加入沸水煎煮待温后服用，口感会显著改善，但是，加入了“沸水煎煮待温”的过程，增加了服用麻烦。

中药微丸服用时没有“入口后粘贴口腔粘膜的现象”又不须“加入沸水煎煮待温”，服用方便，过程简单，能较好地解决上述问题。