[发明专利]9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201711075163.6 | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN109745306B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 孙青䶮;欧阳丹薇;袁虎;吴彤;张卫东;罗序凯;李玉柱 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | A61K31/277 | 分类号： | A61K31/277;A61K31/216;A61K31/125;C07C255/13;C07C69/712;C07C50/34;C07C67/31;C07C46/00;C07C253/30;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;陈卓 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 10 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式I所示的9,10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；
其中，R为氰基甲基。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，
所述的丙型肝炎为HCV2a型。
3.一种药物组合物，所述的药物组合物包含如权利要求1所述的式I所示的9,10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。
4.一种如权利要求1所述的式I所示的9,10-蒽醌衍生物在制备HCV抑制剂中的应用。
5.一种如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的HCV为HCV2a型。
6.一种如式II所示的9,10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐；
其中，R’为氰基甲基。
7.一种如权利要求6所述的9,10-蒽醌衍生物II的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：在碱的存在下，将化合物1与化合物2进行取代反应，得到所述的式II化合物，即可；
X为卤素。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的卤素为氟、氯、溴或碘；
和/或，所述的碱为碱金属碳酸盐和/或有机胺；
和/或，所述的取代反应在酮类或醚类溶剂中进行；
和/或，所述的化合物2与所述的化合物1的摩尔比为2～3；
和/或，所述的化合物2与所述的碱的摩尔比为1～1.5；
和/或，所述的取代反应的温度为0℃～100℃。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的卤素为氯或溴；
和/或，所述的碱金属碳酸盐为碳酸钾；
和/或，所述的有机胺为三乙胺；
和/或，所述的酮类溶剂为丙酮；
和/或，所述的醚类溶剂为四氢呋喃和/或二氧六环；
和/或，所述的取代反应的温度为45℃～50℃。
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