[发明专利]齐墩果酸衍生物及制备方法、应用

说明书

本发明提供了一种齐墩果酸衍生物及制备方法、应用，所述衍生物具有如式(5)所示的结构，通过对该衍生物的研究，开发出高效、低毒、低残、高选择性与环境友好的新型绿色农药。

技术领域

本发明涉及农药技术领域，尤其是涉及一种齐墩果酸衍生物及制备方法、应用。

背景技术

农业是国民经济的基础，是关乎国家安全的头等大事，是经济安全、社会稳定面临的长期挑战和战略课题。作为农业生产不可或缺的物资，农药在抵抗病虫害方面起着关键作用。随着社会进步和环保意识的日渐加强，人们对病虫害的防治观念发生了重大改变，由早期只以防治农作物病虫害为单一目标转向寻找和开发新型绿色农药。

先导化合物的发现是新农药开发的第一步，也是关键的一步。只有确定了先导化合物，才能通过生物电子等排、前药原理等进行构效关系或定量构效关系等研究，最终发现具有相同基本结构的，活性更高的优良农药。目前其发现的途径和方法有如下几种：1、通过随机合成筛选；2、类同合成法筛选；3、从天然产物的活性成分中发现；4、基于小分子结构的活性亚结构拼接；5、生物合理农药分子设计等。其中，基于靶标的生物合理设计，定向创制新农药的生物合理设计方法，不仅可以提高农药开发效率，而且使开发的农药具有高效的生物活性、高度的选择性以及对环境的友好性。因此，该手段越来越引起科学家们的极大兴趣。

几丁质不存在于哺乳动物及植物中，以几丁质生物合成为靶标的杀虫、杀菌剂往往具有独特的安全性和高选择性而备受关注。以几丁质生物合成酶为靶标的新型杀虫、抗真菌剂(几丁质酶抑制剂)研究已成为当前研究热点。但现有以几丁质生物合成途径酶(几丁质合成酶、几丁质酶、氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶)为靶标的农用杀虫、杀菌剂主要是作用于几丁质合成酶或几丁质酶，国内外还没有以几丁质生物合成中首要的、关键的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶为靶标的农用杀菌化合物的研究报道，因而开发出以氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶为靶标的高效、低毒、低残、高选择性与环境友好的新型绿色农药，具有重要的现实意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种齐墩果酸衍生物，通过对该衍生物的研究，开发出高效、低毒、低残、高选择性与环境友好的新型绿色农药。

本发明的另一个目的是提供所述齐墩果酸衍生物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种齐墩果酸衍生物，所述衍生物具有如式(5)所示的结构，

式(5)中，R₁＝甲基或苯甲基；R₂＝取代苯基。

一种齐墩果酸衍生物的制备方法，该方法包括如下合成路径：

其中，R₁＝甲基或苯甲基；R₂＝取代苯基。

优选地，该方法包括如下步骤：将齐墩果酸与无水碳酸钾在N，N-二甲基甲酰胺溶剂中滴加碘甲烷反应，得到具有式(1)结构的化合物，

优选地，该方法还包括如下步骤：向合成出式(1)化合物的反应体系中加入氢化钠，反应一段时间后滴加碘甲烷或苄溴，反应完全后，将反应体系倒入冰水中，析出固体后抽滤，水洗得到具有式(2)结构的化合物，

式(2)中，R₁为甲基或苯甲基。

优选地，将反应体系倒入冰水中，静止放置至冰全部融化，有白色固体析出，抽滤，水洗得到具有式(2)结构的化合物。