[发明专利]一种化合物的制备方法

权利要求书

1.一种制备化合物4 的方法，包含以下步骤：

化合物3在碱性条件下与硼酸酯反应生成化合物4，

。

2.根据权利要求1所述，R1为C1~C10的烃基，芳基或取代的芳基；优选的，R1为甲基，异丙基，苯基；更优选的，R1为异丙基。

3.根据权利要求1所述的方法，化合物3可以在碱性条件下与硼酸酯反应得到化合物4，其中所述方法包括在-78 °C到50 °C的温度下，在有机溶剂中，化合物3与硼酸酯反应制备式化合物4，其中碱可以是有机锂试剂和格氏试剂，丁基锂、乙基锂、戊基锂、苯基锂、甲基锂、环己基锂、异丙基氯化镁、异丙基溴化镁等其中的一种或多种；优选地，所述碱为丁基锂；更优选地，所述碱为正丁基锂。

4.一种制备化合物3 的方法，包含以下步骤：

化合物1在CDI的作用下与化合2生成化合物3，

。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述方法包括在-78 °C到150 °C的温度下，在有机溶剂中，化合物1与化合物3反应制备化合物3，所述有机溶剂选自DMF，DMA，乙腈，四氢呋喃、甲基四氢呋喃、甲苯、二甲苯、二氧六环、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、环丁砜、DCM等溶剂中的一种或更多种；优选的溶剂为THF和甲苯。

6.根据权利要求4所述的方法，其反应体系中的杂质水平在5%以下，更优的，杂质水平在2%以下。

7.一种制备化合物3 的方法，包含以下步骤：

化合物1在MsCl、TsCl、NsCl的作用下与化合2生成化合物3，

。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述方法包括在-78 °C到150 °C的温度下，在有机溶剂中，化合物1与化合物3反应制备化合物3，所述有机溶剂选自DMF，DMA，乙腈，四氢呋喃、甲基四氢呋喃、甲苯、二甲苯、二氧六环、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、环丁砜、DCM等中溶剂一种或更多种；优选的溶剂为二氧六环。