[发明专利]多环-氨基甲酰基吡啶酮化合物及其药物用途有效

专利信息
申请号: 201711080644.6 申请日: 2013-12-19
公开(公告)号: CN107674086B 公开(公告)日: 2020-03-31
发明(设计)人: 金浩仑;S·E·拉泽维斯;T·A·T·马丁;E·M·巴肯;J·J·科泰尔;Z·R·蔡;边衡正;P·A·摩格艾丽;M·吉;J·G·泰勒;陈小五;M·R·米什;M·C·德塞 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/537;A61P31/18
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 多环 氨基 甲酰基 吡啶 化合物 及其 药物 用途
【权利要求书】:

1.具有下式(I)的化合物∶

或其立体异构体或可药用盐,

其中:

X为-O-;

W为-CHZ2-;

其中Z1和Z2结合在一起形成-L-,其中L为-C(Ra)2C(Ra)2-;

Z4为-CH2-;

Y1和Y2各自独立地为氢、C1-3烷基或C1-3卤代烷基;

R1为被一至三个卤素取代的苯基;和

每个Ra独立地为氢、卤素、羟基或C1-4烷基。

2.权利要求1的化合物,具有下式(II-A)∶

其中X、L和R1如权利要求1所定义。

3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中每个Ra为氢。

4.权利要求1-2中任一项的化合物,其中Y1和Y2各自独立地为氢、甲基或三氟甲基。

5.权利要求1-2中任一项的化合物,其中R1被三个卤素取代。

6.权利要求5的化合物,其中R1为2,4,6-三氟苯基或2,3,4-三氟苯基。

7.权利要求6的化合物,其中R1为2,4,6-三氟苯基。

8.权利要求1的化合物,选自:

9.药物组合物,包括权利要求1-8中任一项的化合物或其立体异构体或可药用盐和可药用载体、稀释剂或赋形剂。

10.权利要求9的药物组合物,进一步包括一种或多种另外的治疗剂,其中所述一种或多种另外的治疗剂为抗HIV剂。

11.权利要求10的药物组合物,其中所述一种或多种另外的治疗剂选自HIV蛋白酶抑制剂、逆转录酶的HIV非核苷抑制剂、逆转录酶的HIV核苷抑制剂、逆转录酶的HIV核苷酸抑制剂、及其组合。

12.药物组合物,包括化合物:

或其立体异构体或可药用盐和可药用载体、稀释剂或赋形剂;以及一种或多种选自以下的另外的治疗剂:拉米夫定、阿巴卡韦、恩曲他滨、富马酸替诺福韦酯、替诺福韦艾拉酚胺、及其组合。

13.权利要求12的药物组合物,其中所述一种或多种另外的治疗剂选自恩曲他滨、替诺福韦艾拉酚胺、及其组合。

14.权利要求1-8中任一项的化合物或权利要求9-13中任一项的药物组合物在制备用于治疗患有感染或处于患有感染的风险中的人的HIV感染的药物中的用途。

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