[发明专利]一种多囊脂质体/多孔碳纳米复合物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种多囊脂质体/多孔碳纳米复合物，其特征在于：由功能性聚合物修饰的多囊脂质体包覆多孔碳纳米粒构成，具有多“核”单“壳”的纳米结构，其中多囊脂质体与多孔碳纳米粒重量组成为0.3～6:1。

2.根据权利要求1所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物，其特征在于，所述多囊脂质体与多孔碳纳米粒重量组成为0.4～2:1。

3.根据权利要求1所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物，其特征在于，所述多孔碳纳米粒为单分散的多孔碳纳米粒，粒径20～300nm，孔径在2～10nm，比表面积300～1600m²/g；所述功能性聚合物修饰的多囊脂质体采用的功能性聚合物为泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯中的一种，且所述多囊脂质体粒径300～5000nm。

4.根据权利要求3所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物，其特征在于，所述多孔碳纳米粒为粒径50～150nm，孔径在2～4nm，比表面积800～1200m ²/g的介孔碳纳米粒；所述多囊脂质体粒径300～700nm。

5.根据权利要求1所述的一种多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将功能性聚合物、磷脂、胆固醇按1～3:4～8:1的比例溶于氯仿，经超声溶解后，旋转蒸发形成脂质膜；

(2)多孔碳纳米粒混悬于浓硫酸与硝酸的混合溶液，浸渍3h对其进行表面羧基化修饰制得羧基化多孔碳纳米粒，进一步采用布氏漏斗过滤溶剂后，回收多孔碳并进行真空干燥；

(3)以多孔碳纳米粒的磷酸盐分散液超声水化磷脂膜：将多孔碳纳米粒冰浴超声分散于磷酸盐缓冲液后，将其与脂质膜超声水化2次，每次2min；

(4)将获得的混合物采用高压均质机在400-600bar压力下循环3-6次或反复挤压通过450nm的微孔滤膜4～10次降低纳米复合物粒度；

(5)收集上述分散液，分装于表面皿中-20℃预冻12h后，于-45℃冷冻干燥12h获得干燥粉末；或采用喷雾干燥器除去溶剂获得干燥粉末。

6.一种多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的应用，其特征在于，将权利要求1-4任一所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物和难溶性抗肿瘤药物一起构成口服递药系统，口服递药系统由难溶性抗肿瘤药物包埋在多孔碳纳米粒中、或同时包埋在多孔碳纳米粒和多囊脂质体中制成，其中多囊脂质体/多孔碳纳米复合物与难溶性抗肿瘤药物的重量比例为2～5:1，难溶性抗肿瘤药物选自吉非替尼、多西紫杉醇、紫杉醇中的一种或几种。

7.根据权利要求6所述多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的应用，其特征在于，难溶性抗肿瘤药物包埋在多孔碳纳米粒中的方法为溶剂挥发法，即：将权利要求5中步骤(2)制得的羧基化多孔碳纳米粒混悬于含难溶性抗肿瘤药物的溶液中，经充分吸附后，挥去有机溶剂即可将难溶性抗肿瘤药物包埋在多孔碳纳米粒中；难溶性抗肿瘤药物包埋在多囊脂质体中的方法为薄膜分散法，即：在权利要求5的步骤(1)制备脂质膜时，将难溶性抗肿瘤药物与功能性聚合物、磷脂、胆固醇共同溶于氯仿，经超声溶解，旋转蒸发即可形成含药脂质膜。

8.根据权利要求6所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的应用，其特征在于，将难溶性抗肿瘤药物的口服递药系统与填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂混合制备成缓释片剂。

9.根据权利要求8所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的应用，其特征在于，所述缓释片剂中，填充剂为乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素中的一种或几种；粘合剂为羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种；崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种；润滑剂为硬脂酸镁或十二烷基硫酸钠。

10.根据权利要求8中所述的多囊脂质体/多孔碳纳米复合物的应用，其特征在于，所述缓释片剂由如下质量份数的组份组成：