[发明专利]YD1701在制备治疗ALDH1A3高表达肿瘤的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201711084978.0 申请日: 2017-11-07
公开(公告)号: CN108014105B 公开(公告)日: 2020-04-24
发明(设计)人: 余时沧;段江洁;王君;卞修武 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学第一附属医院
主分类号: A61K31/357 分类号: A61K31/357;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: yd1701 制备 治疗 aldh1a3 表达 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

本发明涉及一种YD1701在制备治疗ALDH1A3高表达肿瘤的药物中的应用,研究发现YD1701可以作为ALDH1A3抑制剂,能够逆转ALDH1A3高表达肿瘤细胞发生间质‑上皮转化(MET),减少肿瘤侵袭转移,抑制肿瘤进展,延长荷瘤动物的带瘤生存时间;并且YD1701细胞毒性小,有望成为治疗ALDH1A3高表达肿瘤的新药物,具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于生物医药领域,涉及YD1701在制备治疗ALDH1A3高表达肿瘤的药物中的应用。

背景技术

癌是起源于上皮组织的恶性肿瘤,是恶性肿瘤中最常见的一类,极大的危害人类健康,并成为新世纪人类的第一杀手。侵袭转移是癌患者最主要的死亡原因,而上皮-间质转化(EMT)则是癌侵袭转移过程中的核心细胞生物学事件之一。因此,筛选开发逆转EMT的小分子是抗癌侵袭转移治疗领域的重要方向,具有很好的应用前景。

人类乙醛脱氢酶(Aldehyde dehydrogenases,ALDH)家族包含19个亚型,不同ALDH亚型亚细胞定位各不相同(包括细胞核、线粒体和细胞浆)且功能各异。该家族能够通过将内生性醛催化形成酸,进而参与众多重要病理生理过程的调控,包括视觉、神经递质传递以及胚胎发育等等。随着研究的深入,ALDH家族成员的功能以一种令人惊讶的速度不断扩展,越来越多的结果表明,该家族成员在恶性肿瘤的发生、进展、治疗抵抗和复发过程中扮演举足轻重的角色。公开号为CN105734121A的中国专利报道了乙醛脱氢酶1A3(ALDH1A3)的高表达与结直肠癌(CRC)细胞发生EMT密切相关,ALDH1A3过表达能够促进直肠癌的侵袭转移;而下调ALDH1A3的表达、抑制ALDH1A3的活性、或给予ALDH1A3过表达效应抑制剂可以完全或部分逆转结直肠癌细胞的侵袭转移能力。ALDH1A3的高表达还见于胶质瘤、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、肺癌、肝癌、胃、髓母细胞瘤等,并与上述肿瘤的侵袭、转移和预后不良密切相关。因此筛选ALDH1A3抑制剂对ALDH1A3高表达肿瘤细胞的治疗具有重要意义。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种YD1701在制备治疗ALDH1A3高表达肿瘤的药物中的应用,该药物具有细胞毒性小,为ALDH1A3高表达肿瘤提供一种新的治疗药物。

为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:

YD1701在制备治疗ALDH1A3高表达肿瘤的药物中的应用。

本发明中,所述ALDH1A3高表达肿瘤为结直肠癌、髓母细胞瘤、胶质瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、肝癌或胰腺癌中的一种。

本发明中,所述ALDH1A3高表达肿瘤为结直肠癌。

本发明中,所述药物包括YD1701和药学上可接受的载体。

优选的,所述药物为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂中的任一种。

本发明中,所述YD1701在制备抑制ALDH1A3高表达肿瘤侵袭转移的药物中的应用。

本发明中,所述YD1701在制备抑制ALDH1A3高表达肿瘤进程的药物中的应用。

本发明中,所述YD1701在制备延长ALDH1A3高表达肿瘤生存时间的药物中的应用。

本发明的有益效果在于:本发明提供了治疗ALDH1A3高表达肿瘤的新药物,该药物细胞毒性小,对ALDH1A3具有很好的抑制作用,降低肿瘤细胞的侵袭能力,抑制肿瘤进展,延长荷瘤动物带瘤生存时间,能够作为治疗结直肠癌、髓母细胞瘤、胶质瘤、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌等的候选药物,对ALDH1A3高表达肿瘤具有重要意义。

附图说明

为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚,本发明提供如下附图进行说明:

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