[发明专利]一种淫羊藿苷在制备治疗黑色素瘤药物中的应用及药物

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药研究领域，尤其涉及一种淫羊藿苷在制备治疗黑色素瘤药物中的应用及药物。

背景技术

淫羊藿苷为箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、巫山淫羊藿巫，朝鲜淫羊藿等干燥茎叶提取物。本品呈淡黄色针状结晶粉末，分子量为676.65。淫羊藿苷能增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢，还具有补肾壮阳、抗衰老等功效。

恶性黑色素瘤(黑色素瘤)是临床上较为常见的皮肤粘膜和色素膜恶性肿瘤，也是发病率增长最快的恶性肿瘤之一。由于其高度的耐药性以及耐药基因MRP1、MDR-1和EGFR的影响，能够用于临床治疗的药物较少，而且传统的肿瘤放化疗则是通过某些化学药物或放射治疗，易出现周身疲乏无力、免疫功能下降、骨髓抑制、消化障碍、炎症反应、心脏毒性、肺纤维化、静脉炎、神经系统毒性、肝脏毒性等多种副作用。

因此，急需研究一种新的治疗药物和黑色素瘤的药物靶点已成为肿瘤治疗的当务之急。

发明内容

有鉴于此，本发明实施例提供了一种淫羊藿苷在制备治疗黑色素瘤药物中的应用及药物，主要目的是提供一种有效治疗黑色素瘤的新药物，所述药物可诱导黑色素瘤细胞分化为正常细胞或接近正常细胞，所述药物没有副作用，较为安全。

为达到上述目的，本发明主要提供了如下技术方案：

一方面，本发明实施例提供了一种淫羊藿苷在制备治疗黑色素瘤药物中的应用。

作为优选，所述淫羊藿苷的纯度为98％。

作为优选，所述淫羊藿苷诱导黑色素瘤细胞分化为正常细胞或接近正常细胞。

作为优选，所述淫羊藿苷抑制黑色素瘤细胞增殖、集落形成、黑色素及酪氨酸酶活性。

作为优选，所述淫羊藿苷促进基因Tyr、Trp1、Trp2及蛋白MITF的表达。

作为优选，所述淫羊藿苷通过下调蛋白Erk1/2、p-Erk1/2、p38、p-p38、JNK及p-JNK 的表达诱导黑色素瘤细胞分化。

另一方面，本发明实施例提供了一种治疗黑色素瘤的药物组合物，所述药物组合物包括作为活性成分的淫羊藿苷和药学上可接受的载体。

作为优选，所述药物组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明通过研究淫羊藿苷抗黑色素瘤机理，确定所述淫羊藿苷可用于治疗黑色素瘤，其治疗特点在于不是杀伤细胞而是诱导肿瘤细胞分化为正常或接近正常细胞，即在一些化学制剂的作用下，有的肿瘤细胞出现类似正常细胞的表型，有的恢复了正常细胞的某些功能，所述药物的治疗机理没有副作用，较为安全。本发明的研究为淫羊藿苷研制成抗肿瘤药物提供进一步的科学实验依据，同时为黑色素瘤的治疗提供了新思路，在用于临床治疗黑色素瘤方面具有重要意义与研究价值。

附图说明：

图1是本发明实施例提供的淫羊藿苷对B16细胞的抑制增殖作用效果对比图；

(a表示淫羊藿苷作用24或48h后，MTT法检测细胞抑制率，b表示姬姆萨染色后的细胞集落形成照片，c表示细胞集落形成抑制率的统计结果；)

图2是本发明实施例提供的淫羊藿苷通过上调MITF蛋白的表达诱导B16细胞黑素合成效果对比图；(a表示细胞经不同浓度淫羊藿苷(25,50和100μmol/L)处理24h后相对黑色素含量，b表示细胞经不同浓度淫羊藿苷(25，50和100μmol/L)处理24h后相对酪氨酸酶活性， c表示RT-qPCR分析相关基因Tyr，Trp-1，Trp-2的表达，d表示Western blot检测相关蛋白 MITF的表达；)

图3是本发明实施例提供的淫羊藿苷下调Erk1/2-p38-JNK信号的表达诱导B16细胞的分化。效果对比图。(a表示Western blot检测相关蛋白Erk1/2、p-Erk1/2、p38、p-p38、JNK及p-JNK 的表达，b表示定量分析相关蛋白Erk1/2、p-Erk1/2、p38、p-p38、JNK及p-JNK的表达。)

具体实施方式

为更进一步阐述本发明为达成预定发明目的所采取的技术手段及功效,以下以较佳实施例，对依据本发明申请的具体实施方式、技术方案、特征及其功效，详细说明如后。下述说明中的多个实施例中的特定特征、结构、或特点可由任何合适形式组合。

实施例1