[发明专利]刺激和增强保护性免疫反应化合物、制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及有机合成与药物化学，以及免疫效应药物领域，具体涉及系列新的免疫效应化合物以及包含此化合物的药物组合，它们展示免疫调节作用。

背景技术

巨噬细胞一直以来都被认为是非常重要的免疫细胞，其在机体防御和免疫应答中发挥着重要作用。巨噬细胞能对活化T细胞或效应T细胞提呈抗原，在进一步活化T细胞的同时巨噬细胞自身也被激活并可发挥细胞免疫反应。M1型巨噬细胞能够分泌大量的促炎因子(IL-12和TNF-α)，产生大量的超氧阴离子和NO，从而提高巨噬细胞的杀伤能力，增强其抗感染能力。

免疫调节化合物能通过不同的作用方式，如增强巨噬细胞活性、促进抗体的合成与分泌等，增强机体非特异性和特异性免疫。

由于环境污染加剧、病毒变异等多方面的原因，近年来人群中免疫低下的发生率居高不下，表现为易被病毒或细菌反复感染，患病后康复时间长等。因此，国内外学者一直在努力寻找特异性强、高效、稳定、无毒的免疫调节化合物。

发明内容

本发明的目的在是提供系列新型的免疫效应化合物。

本发明的另一目的是提供上述化合物应用于提高机体的免疫能力以及可能用于预防和/或治疗病原体感染的疾病等。

这项发明通过体外和体内生物活性进行例证。此处的动物包括但是不限于：小鼠，大鼠，驯养动物包括但是不限于猫，狗，以及其它一些动物例如但是不限于牛，羊，猪，马，灵长类动物例如但是不限于猴子和人。小鼠模型的体内检测是被广泛认可和接受的体内药物活性检测的模型，同时也可以为其它生物例如但是不限于人提供参考。

上述目的是通过体外和体内生物活性测定实验实现的，但是不应被视作对此化合物的功能范围的限定。

本发明涉及化合物通式为：

1#:R¹＝C₆H₅；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

2#:R¹＝4-F-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

3#:R¹＝4-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

4#:R¹＝4-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

5#:R¹＝4-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

6#:R¹＝4-MeO-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

7#:R¹＝2-Cl-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

8#:R¹＝2-Br-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；

9#:R¹＝2-Me-C₆H₄；R²＝t-Bu-S(O)；R³＝H；X¹＝H；X²＝F；