[发明专利]SYK抑制剂有效

专利信息
申请号: 201711091018.7 申请日: 2014-12-22
公开(公告)号: CN107746405B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: P.A.布洛姆格伦;K.S.柯里;J.E.克罗夫;S.H.李;J.R.洛;S.A.米切尔;A.C.施密特;J-M.熊;J.徐;Z.赵;S.斯瓦米纳萨恩 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: syk 抑制剂
【权利要求书】:

1.6-(6-氨基吡嗪-2-基)-N-(4-(4-(环氧丙烷-3-基)哌嗪-1-基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺单甲磺酸盐形式I的晶型,其特征在于X射线粉末衍射图谱包含在以下位置的峰:19.7、17.3、17.9、21.6和25.8°2θ±0.2°2θ。

2.权利要求1的晶型,其中所述衍射图谱包含在以下位置的峰:6.0、6.2、8.6和9.6°2θ±0.2°2θ。

3.6-(6-氨基吡嗪-2-基)-N-(4-(4-(环氧丙烷-3-基)哌嗪-1-基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺单甲磺酸盐形式II的晶型,其特征在于X射线粉末衍射图谱包含在以下位置的峰:17.3、25.1、20.4、19.6和18.5°2θ±0.2°2θ。

4.权利要求3的晶型,其中所述衍射图谱包含在以下位置的峰:6.1、6.9、11.0和13.6°2θ±0.2°2θ。

5.6-(6-氨基吡嗪-2-基)-N-(4-(4-(环氧丙烷-3-基)哌嗪-1-基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺琥珀酸盐形式I的晶型,其特征在于X射线粉末衍射图谱包含在以下位置的峰:16.5、24.5、17.7、28.4和21.8°2θ±0.2°2θ。

6.权利要求5的晶型,其中所述衍射图谱包含在以下位置的峰:8.0和8.3°2θ±0.2°2θ。

7.6-(6-氨基吡嗪-2-基)-N-(4-(4-(环氧丙烷-3-基)哌嗪-1-基)苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺琥珀酸盐形式II的晶型,其特征在于X射线粉末衍射图谱包含在以下位置的峰:25.0、16.3、22.0、7.9和7.6°2θ±0.2°2θ。

8.药物组合物,其包含权利要求1-7中的任一项的晶型,和至少一种药学上可接受的媒介物。

9.权利要求1-7中的任一项的晶型或权利要求8的药物组合物在制备用于治疗受试者中的疾病或者病症的药物中的用途,所述疾病或者病症选自炎性疾病、变态反应性疾病、自身免疫性疾病和癌症。

10.权利要求9的用途,其中所述疾病或者病症为炎性疾病。

11.权利要求9的用途,其中所述疾病或者病症为选自血液恶性肿瘤和实体瘤的癌症。

12.权利要求9的用途,其中所述疾病或者病症为选自淋巴瘤、多发性骨髓瘤或者白血病的血液恶性肿瘤。

13.权利要求9的用途,其中所述疾病或者病症选自小淋巴细胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、外套细胞淋巴瘤、滤泡淋巴瘤、边缘区淋巴瘤、免疫母细胞大细胞淋巴瘤、淋巴母细胞淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、结外T细胞淋巴瘤、间变性大细胞淋巴瘤、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、蕈样肉芽肿、B细胞淋巴瘤、原发性渗出性淋巴瘤、小无裂细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、浆细胞瘤、急性淋巴细胞白血病、B细胞幼淋巴细胞白血病、急性髓细胞样白血病、慢性淋巴细胞白血病、幼年粒单核细胞白血病、毛细胞性白血病、慢性髓细胞样白血病、骨髓增殖性疾病和瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。

14.权利要求13的用途,其中所述B细胞淋巴瘤为具有绒毛淋巴细胞的脾边缘区B细胞淋巴瘤、不具有绒毛淋巴细胞的脾边缘区B细胞淋巴瘤、粘膜相关淋巴样组织型的结外边缘区B细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、纵隔大B细胞淋巴瘤或血管内大B细胞淋巴瘤。

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