[发明专利]治疗精神分裂症的方法

说明书

本申请是申请日为2012年8月3日，申请号为201280049026.4，发明名称为“治疗精神分裂症的方法”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种治疗精神分裂症的方法。

发明背景

精神分裂症是一种有史以来影响人们的慢性的、严重的并可致残的脑部疾病。大约有1%的美国人患有此症。

患有此症的病人可能会听到其他人听不到的声音。他们可能认为别人会阅读他们的思想，控制他们的思维，或者密谋伤害他们。这可使得患有此病的人感到恐怖，并且使得他们感到孤僻或非常地焦虑。

精神分裂症病人在他们讲话时可能是一种无意识状态。他们可能会坐几个小时而不动或不说话。精神分裂症病人有时似乎非常正常，直至他们谈论他们真正的想法的时候。

家庭和社会也受到精神分裂症的影响。很多精神分裂症病人很难胜任工作或照料他们自己，这使得他们依靠其他人的帮助。

治疗能帮助减轻很多精神分裂症的症状，但是大多数患有此病的病人在他们的一生中都在应对症状。然而，许多精神分裂症病人可在他们的社区中进行有益的和有意义的生活。研究人员正在开发更有效的药物并运用新的研究工具以了解精神分裂的病因。在未来的几年里，这项工作可帮助预防和更好地治疗该疾病。

精神分裂症的症状分为三大类：阳性症状，阴性症状和认知症状。阳性症状是在正常人中看不到的精神病行为。阳性症状病人经常与现实“脱钩(lose touch)”。这些症状可时隐时现。有时候它们是很严重的，而有时又很难觉察到，这取决于个体是否正接受治疗。他们包括幻觉、妄想、思维障碍和运动障碍。阴性症状与正常情绪和行为的扰乱有关。这些症状很难诊断为该疾病的一部分，并可能会被误诊为抑郁症或其它病症。这些症状包括“情感贫乏”(一个人面部表情不动或者是他或她谈话的声音很沉闷单调)、日常生活中缺少快乐、缺乏开始和持续计划的活动的能力，以及少言寡语，甚至当被迫交流的时候。认知症状是很微妙的。像阴性症状一样，认知症状可能难以被诊断为该病症的一部分。通常仅仅在做其它检查的时候才会被发现。认知症状包括很差的“执行功能”(理解信息和运用信息做决定的能力)、很难专注或集中注意力以及带有“工作记忆”问题(学习后立即运用信息的能力)。

由于尚不知道精神分裂症的病因，因此治疗主要是针对消除该疾病的症状。治疗包括抗精神病药物和各种心理疗法(Schizophrenia, NIH Publication No. 09-3517, revised 2009, National Institute of Mental Health)，但是目前尚未确定令人满意的治疗。

脂肪酸衍生物是有机羧酸类的成员，其包含于人或其它哺乳动物的组织或器官之中，并显现广泛的生理活性。自然界中发现的某些脂肪酸衍生物一般具有式(A)中所示的前列腺酸的骨架：

另一方面，某些合成的前列腺素(PG)类似物具有修饰的骨架。根据五元环部分的结构，将主要的PGs分类为PGAs、PGBs、PGCs、PGDs、PGEs、PGFs、PGGs、PGHs、PGIs和PGJs，并且根据碳链部分的不饱和键的数目和位置进一步分为以下三类：

下标(Subscript) 1：13,14-不饱和-15-OH

下标2：5,6-和13,14-二不饱和-15-OH

下标3：5,6-、13,14-和17,18-三不饱和-15-OH

另外，根据9-位羟基的构型，进一步将PGFs分类为α型(所述羟基具有α-构型)和β型(所述羟基具有β-构型)。

已知PGs具有多种药理和生理活性，例如血管舒张、诱发炎症、血小板聚集、刺激子宫肌肉、刺激肠肌肉、抗溃疡作用等。

Prostones，其在前列腺酸骨架的15位上具有氧代基团(15-酮型)并在13和14位之间具有一个单键和在15位具有氧代基团(13,14-二氢-15-酮型)，是脂肪酸衍生物，其被认为是在所述主要PGs的新陈代谢期间通过酶促作用自然产生的物质，并具有某些治疗作用。Prostones已在USP公布号5,073,569，5,534,547，5,225,439，5,166,174，5,428,062，5,380,709，5,886,034，6,265,440，5,106,869，5,221,763，5,591,887，5,770,759及5,739,161中公开，这些参考文献的内容全文结合到本发明中作为参考。

然而，目前还不清楚脂肪酸衍生物是如何作用于精神分裂症的。