[发明专利]常春藤皂苷元及其糖苷在制备抗菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及已知天然产物的新用途，具体涉及常春藤皂苷元及其糖苷在制备抗菌药物中的应用。

背景技术

常春藤皂苷元(hederagenin)为一种五环三萜类化合物，化学名称为(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸，分子式为C₃₀H₄₈O₄。常春藤皂苷为常春藤皂苷元的糖苷化产物。

常春藤皂苷元及常春藤皂苷在自然界中资源较为丰富，广泛分布于川续断科、忍冬科、毛茛科、五加科及败酱科等多种植物中，具有较好的开发优势。申请人对常春藤皂苷元及常春藤皂苷进行了系统的研究，发现常春藤皂苷元及常春藤皂苷具有多种药理作用，对多种疾病具有防治价值，具有广阔的临床开发应用前景。

目前尚未见常春藤皂苷元及其糖苷用于抗菌报道。

发明内容

本发明的目的在于提供常春藤皂苷元及其糖苷在制备抗菌药物中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

如下化学结构所示的常春藤皂苷元及其糖苷中的一种或多种形成的组合物在制备抗菌药物中的应用，

其中，R₁和R₂代表的糖单元及其连接方式如下所示：

一种用于抗菌药物制剂，含有上述常春藤皂苷元及其糖苷中的一种或多种形成的组合物，还含有药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂、液体制剂。

一种提取物在制备抗菌药物中的应用，该提取物以新鲜或干燥的植物的整体或局部为原料提取制备得到，或以中药材、中药饮片为原料提取制备得到，所述提取物中含有上述常春藤皂苷元及其糖苷中的一种或多种，所述常春藤皂苷元及其糖苷的含量占所述提取物的质量百分含量不低于50％。

一种用于抗菌药物制剂，含有上述提取物，还含有药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。

优选地，所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。

优选地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂、膏剂、液体制剂。

实验结果表明，序号1-15的常春藤皂苷元或皂苷对金黄色葡萄球菌和链球菌体表感染小鼠、金黄色葡萄球菌和链球菌全身感染小鼠均具有明显的抗菌保护作用，可以显著促进体表感染伤口的愈合，显著提高全身感染小鼠的存活率。因此，序号1-15的常春藤皂苷元或皂苷可以开发成抗菌药物。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。

本发明涉及到的常春藤皂苷元及其糖苷的化学名称、化学结构及相关参考文献如下，这些常春藤皂苷元及其糖苷通过购买或者由申请人自制，纯度不低于95％。

参考文献信息：

[1]Kawai H,Kuroyanagi M,K U,et al.Studies on the saponins ofLonicerajaponica Thunb.[J].Chem Pharm Bull,1988,36(12):4769-4775.

[2]娄红祥(Lou HX)等.金银花中三萜皂甙的分离与结构确定[J].中国药物化学杂志(Chin J Med Chem),1995,5(3):208-210.

[3]娄红祥(Lou HX),郎伟君(Lang WJ),吕木坚(Lv MJ).金银花中水溶性化合物的分离与结构确定[J].中草药(Chin Tradit Herb Drugs),1996,27(4):195-199.

[4]Teng RW,Wang DZ,Chen CX.Two triterpenoid saponins from Lonicera Japonica[J].Chin Chem Lett,2000,11(4):337-340.

[5]茅青(Mao Q),贾宪生(Jia XS).黄褐毛忍冬化学成分的研究[J].药学学报(Acta Pharm Sin),1989,24(4):269-274.